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J-GLOBAL ID：201302288988251567   整理番号：13A0895080

in vitroでTrypanosoma bruceiに対し強力な,抗トリパノソーマ活性を示す5-ニトロ-2-フランカルボキシルアミドのクラス

A Class of 5-Nitro-2-furancarboxylamides with Potent Trypanocidal Activity against Trypanosoma brucei in Vitro

著者 (5件)： ZHOU Linna (Univ. St. Andrews, Fife, GBR) ,  STEWART Gavin (Univ. St. Andrews, Fife, GBR) ,  RIDEAU Emeline (Univ. St. Andrews, Fife, GBR) ,  WESTWOOD Nicholas J. (Univ. St. Andrews, Fife, GBR) ,  SMITH Terry K. (Univ. St. Andrews, Fife, GBR)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 3  ページ： 796-806  発行年： 2013年02月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： WHOは,Trypanosoma bruceiにより生じる感染症が,サハラ以南のアフリカで6000万人以上のヒトのリスクになっていと推定している。最近,WHOは,アフリカトリパノソーマ症に対し,ニフルチモックス-エフロルニチン併用療法を承認している。HeLa細胞に対し非常に低い毒性を示し,T.bruceiに対しin vitroでニフルチモックスの1000倍強い活性を示す,一連の5-ニトロ-2-フランカルボキシルアミドを合成した。多くの強力な類似体は,ニフルチモクス耐性細胞に非常に限られた交差耐性しか示さなかった。

シソーラス用語： Trypanosoma brucei ,  in vitro実験 ,  *抗トリパノソーマ薬 ,  *カルボアミド ,  併用効果 ,  *HeLa細胞 ,  *毒性 ,  *化学合成 ,  *薬物 ,  類似物質 ,  交差耐性 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  脂肪族フッ素化合物 ,  アミノカルボン酸 ,  ジアミン ,  第一アミン ,  スルホン ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物 ,  ヒドラゾン ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： *低毒性 ,  *薬物合成

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (3件)： 2-フランカルボアミド ,  エフロルニチン ,  ニフルチモックス

タイトルに関連する用語 (3件)： Trypanosoma ,  抗トリパノソーマ活性 ,  クラス