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J-GLOBAL ID:201302292260813892   整理番号:13A0817590

プリマキン-クロロキンふたご薬の合成と生物学的評価 新しいヘム相互作用型分子は遊離ヘムおよびヒドロキシルラジカル仲介型の蛋白質分解を妨げる

Synthesis and biological evaluation of primaquine-chloroquine twin drug: a novel heme-interacting molecule prevents free heme and hydroxyl radical-mediated protein degradation
著者 (5件):
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巻:号:ページ: 731-736  発行年: 2013年04月 
JST資料番号: W2333A  ISSN: 2040-2503  CODEN: MCCEAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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酸化型および分解型蛋白質の蓄積は,酸化ストレスのマーカーである。また,ヘモグロビンのようなヘム蛋白質の分解は,その酸化促進性を介して酸化ストレスや炎症を誘発し,蛋白質の分解をもたらす。本報では,遊離の鉄とキレートを形成したり,ヒドロキシルラジカルを捕捉することで,良好な抗酸化作用を示す新しいヘム相互作用型プリマキン-クロロキンふたご薬(PQCL)の合成について報告した。PQCLは,ヒドロキシルラジカルやヘム相互作用による蛋白質の分解を妨げ,窒素中心型の遊離ラジカル(2,2-ジフェニル-1-ピクリルヒドラジル)を捕捉することができる。すなわち,今回合成したPQCLは,遊離ヘムやヒドロキシルラジカルにより仲介される蛋白質の分解を妨げることができるヘム相互作用型の分子である。
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分類 (3件):
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薬物の合成  ,  薬物の構造活性相関  ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 

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