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J-GLOBAL ID：201302294098024679   整理番号：13A1320142

ヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)阻害剤としてのイミダゾールおよび1,2,4-トリアゾールの新規アリルオキシアルキル誘導体の評価とその抗腫瘍特性

Evaluation of novel aryloxyalkyl derivatives of imidazole and 1,2,4-triazole as heme oxygenase-1 (HO-1) inhibitors and their antitumor properties

著者 (10件)： SALERNO Loredana (Dep. of Drug Sciences, Section of Medicinal Chemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  PITTALA Valeria (Dep. of Drug Sciences, Section of Medicinal Chemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  ROMEO Giuseppe (Dep. of Drug Sciences, Section of Medicinal Chemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  MODICA Maria N. (Dep. of Drug Sciences, Section of Medicinal Chemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  SIRACUSA Maria A. (Dep. of Drug Sciences, Section of Medicinal Chemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  DI GIACOMO Claudia (Dep. of Drug Sciences, Section of Biochemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  ACQUAVIVA Rosaria (Dep. of Drug Sciences, Section of Biochemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  BARBAGALLO Ignazio (Dep. of Drug Sciences, Section of Biochemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA) ,  TIBULLO Daniele (Dep. of Clinical and Molecular Biomedicine, Section of Hematology, Ferrarotto Hospital, Univ. of Catania, via ...) ,  SORRENTI Valeria (Dep. of Drug Sciences, Section of Biochemistry, Univ. of Catania, viale A. Doria 6, 95125 Catania, ITA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 17  ページ： 5145-5153  発行年： 2013年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イミダゾールおよび1,2,4-トリアゾールの新規アリルオキシアルキル誘導体シリーズを,ヒトヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)およびヘムオキシゲナーゼ-2(HO-2)の阻害剤として設計し,合成した。いくつかの化合物はHO-1の良い阻害剤であり,特にアゾイル基としてイミダゾールを,アリル基として3-ブロモあるいは4-ヨードフェニルを持つ化合物はそうであった。最も強力な化合物6および30を選択し,HO-1を過剰発現し,イマチニブメシラート(IM)に耐性なLAMA-84細胞型モデルにおける抗腫瘍作用を研究した。結果は6および30はIMの抗腫瘍活性にLAMA-84R細胞系を感受性化することを示した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  *ヘムオキシゲナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  抗腫瘍薬 ,  分子標的治療薬 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： チロシンキナーゼ阻害剤 ,  *ヘムオキシゲナーゼ1

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (5件)： イマチニブ ,  イミダゾール ,  トリアゾール ,  1-[4-(3-ブロモフェノキシ)ブチル]-1H-イミダゾール ,  1-[4-(4-ヨードフェノキシ)ブチル]-1H-イミダゾール

タイトルに関連する用語 (8件)： ヘムオキシゲナーゼ-1 ,  HO-1 ,  阻害剤 ,  イミダゾール ,  トリアゾール ,  誘導体 ,  評価 ,  腫瘍