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J-GLOBAL ID：201302294401640957   整理番号：12A1813391

後方散乱干渉分光法:アセチルコリンエステラーゼ-阻害剤相互作用の非障害検出のための超高感度法

Back-Scattering Interferometry: An Ultrasensitive Method for the Unperturbed Detection of Acetylcholinesterase-Inhibitor Interactions

著者 (5件)： HADDAD Gabrielle L. (Lehigh Univ., PA, USA) ,  YOUNG Sherri C. (Lehigh Univ., PA, USA) ,  HEINDEL Ned D. (Lehigh Univ., PA, USA) ,  BORNHOP Darryl J. (Vanderbilt Univ., TN, USA) ,  FLOWERS Robert A.,II (Lehigh Univ., PA, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 51  号： 44  ページ： 11126-11130  発行年： 2012年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 分子間結合相互作用の屈折率を定量化する後方散乱干渉分光法(BSI)は,創薬に用いられる新規なバイオ検出プラットフォームである。今回,BSIはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤を検出するための高感度法であることを報告した。エドロホニウム,プロピジウム,BW-284c51,ガランタミンとフィゾスチグミンの既知AChE阻害剤と6つの新規阻害剤を用いた。K_i値,K_D値とIC₅₀値を求めた。既知方法と比較し,BSIはシグナル産生に基質を必要としなかった。BSIの多重通過配置を用い,360pLの光学プローブ容量でAChEの検出限界は3.6×10^-5fmolであった。新規阻害剤のうち2つは異なる結合相互作用を示し,二重の結合阻害剤の急速スクリーニングに適することを示した。本方法は他の酵素-阻害剤相互作用に応用でき,オーファン受容体リガンドライブラリーをスクリーニングし得ると示唆した。

シソーラス用語： 後方散乱 ,  *スペクトロスコピー ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  分子間相互作用 ,  高感度 ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  検出限界 ,  光プローブ ,  スクリーニング ,  化学受容体 ,  酵素的分析 ,  芳香族アミン ,  フェノール類 ,  第四アンモニウム ,  アミノアルコール ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ヒガンバナ科アルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  カルバミド酸エステル ,  インドールアルカロイド
準シソーラス用語： オーファン受容体 ,  干渉分光法 ,  ハイスループットスクリーニング ,  酵素測定法

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  生物科学研究法一般  (EA03010K)

物質索引 (5件)： BW-284c51 ,  エドロホニウム ,  ガランタミン ,  フィゾスチグミン ,  プロピジウム

タイトルに関連する用語 (7件)： 後方散乱 ,  干渉分光法 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  阻害剤 ,  相互作用 ,  障害検出 ,  高感度