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J-GLOBAL ID:201302297492954320   整理番号:13A0582042

新規のジオキシ-ピロリノ3’,4’-d-N-メチルイソキサゾリニウム-テトラクロロ鉄誘導体の合成および生物活性

Synthesis and Bioactivity of Novel Dioxy-pyrrolino[3’,4’-d]-N-methylisoxazolinium-tetrachloroferrate Derivatives
著者 (3件):
資料名:
巻: 32  号:ページ: 376-381  発行年: 2012年 
JST資料番号: C2414A  ISSN: 0253-2786  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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目標化合物4a~4oの15の新規2-メチル-3-(1’,2’-O-シクロヘキシリデンジオキシエチル)-5-アリール-3a,6a-ジヒドロ-4,6-ジオキソピロリノ3’,4’-d-構造物を,1HNMR,IRスペクトル,元素分析で特性評価した。preliminaryisoxazolinium-テトラクロロ鉄誘導体4a~4oを,メチル化試薬として硫酸ジメチルを用い,陰イオン交換試薬として第二鉄(III)-塩化物を用い,対応するイソオキサゾリンのN-メチル化により合成した。化合物のin vitro生物検定より,ほとんどの化合物が抗癌活性と,ある程度の白血球共通抗原活性を有することがわかった。濃度20μg/mLでの試験では,すべての化合物がCdc25B(細胞分裂サイクル25B)ホスファターゼに対して4時間の化合物を除いて≧97.55%の阻害活性と,白血球共通抗原(LCK)CD45蛋白質チロシンホスファターゼAに対して68.41%~93.38%の阻害活性を示した。目的化合物の構造-活性の相関について,予備的検討を行った。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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