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J-GLOBAL ID：201302298168080763   整理番号：13A1145528

コンフォーメーション的に制約されたフェニルアラニン残基で置換したホルミルペプチドはヒト好中球において選択的な免疫応答を誘導する

A formyl peptide substituted with a conformationally constrained phenylalanine residue evokes a selective immune response in human neutrophils

著者 (8件)： HAYASHI Ryo (Dep. of Chemistry, Graduate School of Sci. and Engineering, Saga Univ., 1 Honjo-machi, Saga 840-8502, JPN) ,  MIYAZAKI Masaya (Dep. of Molecular and Material Sciences, Interdisciplinary Graduate School of Engineering Sciences, Kyushu Univ. ...) ,  MIYAZAKI Masaya (Measurement Solution Res. Center, National Inst. of Advanced Industrial Sci. and Technol., Saga 841-0052, JPN) ,  OSADA Satoshi (Dep. of Chemistry, Graduate School of Sci. and Engineering, Saga Univ., 1 Honjo-machi, Saga 840-8502, JPN) ,  KAWASAKI Hiroshi (Dep. of Chemistry, Graduate School of Sci. and Engineering, Saga Univ., 1 Honjo-machi, Saga 840-8502, JPN) ,  FUJITA Ichiro (Fac. of Culture and Education, Saga Univ., Saga 840-8502, JPN) ,  HAMASAKI Yuhei (Dep. of Pediatrics, Fac. of Medicine, Saga Univ., Saga 849-8501, JPN) ,  KODAMA Hiroaki (Dep. of Chemistry, Graduate School of Sci. and Engineering, Saga Univ., 1 Honjo-machi, Saga 840-8502, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 3  ページ： 668-675  発行年： 2013年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホルミル-Met-Leu-Phe-OH(fMLP)はホルミルペプチド受容体であるFPR1とFPR2に結合し,ヒト好中球において移動とスーパーオキシドアニオン産生を誘導する。より効果的で選択的なリガンドを得るために,Phe残基をシクロプロパンフェニルアラニンの4アイソマで置換したfMLPアナログを合成した。Z-アイソマペプチドは移動とスーパーオキシドアニオン産生の両者を誘導したが,E-アイソマは走化性のみを誘導した。相同性受容体脱感作実験で,E-アイソマペプチドがFPR2に結合することが明らかとなった。走化性の選択的アゴニストも細胞内カルシウム濃度上昇無しでFPR2に結合するが,E-アイソマペプチドはfMLPと同じレベルへその濃度を上昇させた。報告されたアゴニストと∇Phe置換アナログの選択性の原因となる機構の理解は受容体-リガンド相互作用とヒト好中球の生物学的応答間の関係を明らかにするのに有用であることが判明するはずである。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *好中球 ,  *情報伝達受容体 ,  *スーパーオキシドアニオン ,  分子 ,  化合物 ,  化学合成 ,  *走化性 ,  ケモカイン ,  *立体異性体 ,  濃度 ,  毒性試験 ,  トリペプチド ,  EC50 ,  カルシウム動員 ,  ヒト好中球 ,  *ホルミルペプチド受容体 ,  リガンド ,  細胞内カルシウム濃度 ,  *免疫応答 ,  誘導体化合物
準シソーラス用語： *免疫反応 ,  FPR1 ,  FPR2 ,  *幾何異性体 ,  誘導体

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  免疫反応一般  (ED03010T) ,  生体防御と免疫系一般  (ED01010F) ,  免疫療法薬・血液製剤の基礎研究  (GW22010D)

物質索引 (6件)： (1R)-1β-[(CHO-L-Met-L-Leu-)アミノ]-2α-フェニルシクロプロパン-1-カルボン酸メチル ,  (1R)-1β-[(CHO-L-Met-L-Leu-)アミノ]-2β-フェニルシクロプロパン-1-カルボン酸メチル ,  (1S)-1α-[(CHO-L-Met-L-Leu-)アミノ]-2α-フェニルシクロプロパン-1-カルボン酸メチル ,  (1S)-1α-[(CHO-L-Met-L-Leu-)アミノ]-2β-フェニルシクロプロパン-1-カルボン酸メチル ,  fMLP ,  fMLP-OMe

タイトルに関連する用語 (7件)： コンフォーメーション ,  制約 ,  フェニルアラニン ,  置換 ,  ヒト好中球 ,  免疫応答 ,  誘導