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J-GLOBAL ID：201302299437224951   整理番号：13A1272067

メトキサレンCYP2A6相互作用に関連する合成モデル CYP2A6の強力で選択的な抑制剤としてのジメトキシベンゾフラン誘導体

SYNTHETIC MODELS RELATED TO METHOXALEN-CYP2A6 INTERACTIONS. DIMETHOXYBENZOFURAN DERIVATIVES AS POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF CYP2A6

著者 (7件)： YAMAGUCHI Yuki (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  AKIMOTO Ichie (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  MOTEGI Kyoko (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  YOSHIMURA Teruki (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  WADA Keiji (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  NISHIZONO Naozumi (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN) ,  ODA Kazuaki (Health Sci. Univ. Hokkaido, Hokkaido, JPN)
資料名： Heterocycles  (Heterocycles)
巻： 87  号： 8  ページ： 1727-1739  発行年： 2013年08月01日 
JST資料番号： S0966A  ISSN： 0385-5414  CODEN： HTCYAM  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： 日本 (JPN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトCYP2A6酵素は,ニコチン(たばこ中の中毒性組成物)を含むいくつかの生体異物を代謝する。CYP2A6の低減活性は,遺伝的理由またはCYP2A6の抑制管理により,喫煙を低減させる。本報告の化合物メトキサレンは,1.27μMの50%抑制濃度値を有し,CYP2A6の活性に,強力な抑制効果を及ぼした。ヒトチトクロームP450(CYP)2A6の活性に抑制効果を持つ鉛化合物としてメトキサレンを選択し,種々のジメトキシベンゾフラン誘導体を合成した。合成ベンゾフラン誘導体(3,6-ジメトキシベンゾフラン:IC50=1.92μMおよび3,7-ジメトキシベンゾフラン:IC50=2.00μM)も,また,CYP2A6に対して類似の活性を示し,CYP2A6の選択的抑制剤であった。これらの化合物を,喫煙低減治療法のための薬剤開発の鉛化合物として用いることができる。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 毒性試験 ,  濃度 ,  *酸素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  作用 ,  抑制 ,  鉛化合物 ,  対策 ,  薬物 ,  化学合成 ,  分子構造 ,  相互作用 ,  窒素複素環化合物 ,  タバコアルカロイド ,  ラクトン ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  喫煙対策 ,  生体異物 ,  薬剤 ,  抑制効果 ,  *ベンゾフラン誘導体

分類 (1件)： 酸素複素環化合物一般  (CF07020K)

物質索引 (10件)： ニコチン ,  メトキサレン ,  3,4-ジメトキシベンゾフラン ,  3,5-ジメトキシベンゾフラン ,  3,6-ジメトキシベンゾフラン ,  3,7-ジメトキシベンゾフラン ,  4,5-ジメトキシベンゾフラン ,  4,6-ジメトキシベンゾフラン ,  4,7-ジメトキシベンゾフラン ,  5,7-ジメトキシベンゾフラン

引用文献 (24件)：

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タイトルに関連する用語 (6件)： メトキサレン ,  CYP2A6 ,  相互作用 ,  モデル ,  抑制剤 ,  誘導体