弱塩基性薬および有機酸を含む薬物送達系

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：稲葉良幸 , 大貫敏史
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-113203
公開番号（公開出願番号）：特開2013-189455
出願日： 2013年05月29日
公開日（公表日）： 2013年09月26日
要約：

【課題】約5〜14の範囲内のpKaを有する窒素(N)含有治療剤を1日2回または1回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形の提供。【解決手段】治療剤(薬物)を前記弱塩基性薬物が実質的に不溶性である不適な腸管環境へ放出される前に可溶化する、少なくとも1つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティングされた粒子(すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズ、および/または1つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団)から構成され、前記弱塩基性薬物と前記有機酸とが処理中および/または保管中に酸付加化合物のインサイチュ形成をもたらす密接な接触をしないように設計されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

少なくとも1つの弱塩基性薬物の、即時放出(IR)ビーズ、徐放性(SR)ビーズの1つ以上の集団、および/または時限パルス型放出(TPR)ビーズの1つ以上の集団を含む医薬多粒子剤形であって、前記弱塩基性薬物が、約5〜14の範囲内のpKaおよびpH6.8で約200μg/mL以下の溶解度を有する薬学的に許容可能な窒素(N)含有治療剤および溶解剤としての少なくとも1つの薬学的に許容可能な有機酸を含み、前記弱塩基性治療剤および前記有機酸は、製造中または固体状態での保管において相互に接触することがなく、これにより、酸付加化合物のインサイチュ形成が回避され、2段階溶出媒体を用いる米国薬局方(USP)の溶出法(最初の2時間は0.1N HCl中で、続いてpH6.8での緩衝剤中での試験)によって溶出試験したときに、前記剤形からの前記薬物放出の完了まで前記有機酸が枯渇しない医薬多粒子剤形。

IPC (13件)：

A61K 9/50 , A61K 9/16 , A61K 47/12 , A61K 47/32 , A61K 47/38 , A61K 47/36 , A61K 47/14 , A61K 47/34 , A61K 31/417 , A61K 31/519 , A61K 31/403 , A61K 31/53 , A61K 9/20

FI (13件)：

A61K9/50 , A61K9/16 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/14 , A61K47/34 , A61K31/4178 , A61K31/519 , A61K31/403 , A61K31/53 , A61K9/20

Fターム (70件)：

4C076AA31 , 4C076AA36 , 4C076AA61 , 4C076AA94 , 4C076AA95 , 4C076BB01 , 4C076CC01 , 4C076CC07 , 4C076CC11 , 4C076CC15 , 4C076CC16 , 4C076CC21 , 4C076CC27 , 4C076CC32 , 4C076DD42Z , 4C076DD43Z , 4C076DD46H , 4C076DD47H , 4C076DD51Z , 4C076EE11H , 4C076EE12H , 4C076EE16 , 4C076EE16H , 4C076EE23H , 4C076EE32 , 4C076EE32H , 4C076EE33H , 4C076EE33J , 4C076EE38 , 4C076EE48H , 4C076EE53H , 4C076EE57 , 4C076FF05 , 4C076FF06 , 4C076FF25 , 4C076FF27 , 4C076FF28 , 4C076FF31 , 4C076FF33 , 4C076FF61 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC12 , 4C086BC38 , 4C086BC64 , 4C086CB10 , 4C086GA07 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA35 , 4C086MA38 , 4C086MA41 , 4C086MA52 , 4C086NA02 , 4C086NA12 , 4C086NA13 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA11 , 4C086ZA15 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA71 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB32 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC44

引用特許：

審査官引用 (5件)

特表平6-507903
放出開始時間制御型腸デリバリー経口製剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-150027 出願人：田辺製薬株式会社
特表平6-507903

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