E1活性化酵素のインヒビターとして有用なヘテロアリール化合物

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：山本秀策 , 森下夏樹
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-039252
公開番号（公開出願番号）：特開2013-100368
出願日： 2013年02月28日
公開日（公表日）： 2013年05月23日
要約：

【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

本明細書に記載の発明。

IPC (29件)：

C07D 213/74 , C12N 9/99 , C07D 239/48 , A61K 31/505 , C07D 473/34 , A61K 31/52 , C07D 213/82 , A61K 31/455 , C07D 251/48 , A61K 31/53 , C07D 213/81 , A61K 31/440 , C07D 239/47 , A61K 31/44 , C07D 487/04 , A61K 31/519 , C07D 401/04 , C07D 239/52 , C07D 473/30 , C07D 239/42 , C07D 498/04 , C07D 473/36 , C07D 403/04 , C07D 401/06 , A61K 31/443 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 9/00

FI (29件)：

C07D213/74 , C12N9/99 , C07D239/48 , A61K31/505 , C07D473/34 361 , A61K31/52 , C07D213/82 , A61K31/455 , C07D251/48 , A61K31/53 , C07D213/81 , A61K31/4409 , C07D239/47 Z , A61K31/44 , C07D487/04 140 , A61K31/519 , C07D401/04 , C07D239/52 , C07D473/30 , C07D239/42 Z , C07D498/04 105 , C07D473/36 , C07D403/04 , C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P43/00 111 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00

Fターム (58件)：

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF01 , 4C050FF05 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA52 , 4C055BA58 , 4C055BB04 , 4C055BB07 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA58 , 4C055CB08 , 4C055DA01 , 4C055DA41 , 4C055DA52 , 4C055DA58 , 4C055DB08 , 4C063AA01 , 4C063CC12 , 4C063CC29 , 4C063DD06 , 4C063DD07 , 4C063DD15 , 4C063EE01 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC03 , 4C072CC11 , 4C072EE03 , 4C072FF09 , 4C072GG01 , 4C072GG08 , 4C072HH01 , 4C072HH02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC19 , 4C086BC42 , 4C086BC64 , 4C086CB05 , 4C086CB07 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZB07 , 4C086ZB26 , 4C086ZC80

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