特許
J-GLOBAL ID：201303016868353122
遷移金属触媒アミノ化により5-(1-ピペラジニル)-ベンゾフラン-2-カルボキサミドを製造する方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
葛和 清司
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-541903
特許番号：特許第4897174号
出願日： 2000年11月29日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 5-(1-ピペラジニル)ベンゾフラン-2-カルボキサミドまたはこの酸付加塩の製造方法であって、
a)5-ブロモサリチルアルデヒドを、ワンポット反応において、先ず式I
L-CH2-COOR1 I
式中、
Lは、Cl、BrまたはIあるいは1〜6個の炭素原子を有するアルキルスルホニルオキシ、6〜10個の炭素原子を有するアリールスルホニルオキシおよびフルオロスルホニルオキシ基から選択される反応性にエステル化されたOH基であり、
R1は、1〜6個の炭素原子を有するアルキルまたはベンジルである、
で表される化合物と、その後ホルムアミドと反応させて、5-L-ベンゾフラン-2-カルボキサミド(II)を得、ここでLは、Cl、BrまたはIあるいは1〜6個の炭素原子を有するアルキルスルホニルオキシ、6〜10個の炭素原子を有するアリールスルホニルオキシおよびフルオロスルホニルオキシ基から選択される反応性にエステル化されたOH基であり、
(II)を、次に、遷移金属触媒アミノ化において、R2-ピペラジン(ここで、R2は、Hまたは非置換アシル、アリール、アラルコキシメチルおよびアラルキル基から選択されるアミノ保護基であり、アシル基は脂肪族、アラリファティック(araliphatic)、芳香族または複素環式カルボン酸およびスルホン酸から誘導される基から選択される)と反応させて、式III
式中、R2は、Hまたは非置換アシル、アリール、アラルコキシメチルおよびアラルキル基から選択されるアミノ保護基であり、アシル基は脂肪族、アラリファティック(araliphatic)、芳香族または複素環式カルボン酸およびスルホン酸から誘導される基から選択される、
で表される化合物を得、
およびその後、R2≠Hである場合には、R2を、開裂して除去し、5-(1-ピペラジニル)ベンゾフラン-2-カルボキサミドを得、またはさらに酸で処理することによりこの酸付加塩の1つに転化してなる、前記5-(1-ピペラジニル)ベンゾフラン-2-カルボキサミドまたはこの酸付加塩の製造方法。
IPC (3件)：
C07D 295/08 ( 200 6.01)
, C07D 307/85 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
C07D 295/08 CSP A
, C07D 307/85
, C07B 61/00 300
