特許
J-GLOBAL ID：201303027531250145
二重アシル化GLP-1誘導体
発明者：
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
村山 靖彦
, 志賀 正武
, 渡邊 隆
, 実広 信哉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-030695
公開番号（公開出願番号）：特開2013-144684
出願日： 2013年02月20日
公開日（公表日）： 2013年07月25日
要約：
【課題】経口投与に適した、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用できるGLP-1アナログの誘導体を提供する。【解決手段】GLP-1(7-37)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK37で示され、前記第二のK残基はK26で示され、前記誘導体はそれぞれK26及びK37に付着された2つのアルブミン結合部分を含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステル。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
GLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK37で示され、前記第二のK残基はK26で示され、
前記誘導体はそれぞれK26及びK37に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、
前記アルブミン結合部分は化学式1、化学式2、化学式3及び化学式4
化学式1: HOOC-(CH2)x-CO-*
化学式2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
化学式3: R1-C6H4-(CH2)z-CO-*
化学式4: HOOC-C4SH2-(CH2)w-CO-*
(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R1は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、
前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5
化学式5:
IPC (9件)：
C07K 14/605
, A61K 38/26
, A61K 47/48
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 9/00
, A61P 1/00
, A61P 15/00
, A61P 43/00
C07K14/605
, A61K37/28
, A61K47/48
, A61P3/10
, A61P3/04
, A61P9/00
, A61P1/00
, A61P15/00
, A61P43/00 107
4C076CC09
, 4C076CC11
, 4C076CC16
, 4C076CC21
, 4C076EE23
, 4C076EE41
, 4C076EE59
, 4C084AA02
, 4C084BA44
, 4C084CA62
, 4C084DB35
, 4C084NA10
, 4C084NA12
, 4C084NA13
, 4C084NA14
, 4C084ZA361
, 4C084ZA661
, 4C084ZA811
, 4C084ZC351
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA18
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA20
, 4H045FA10
審査官引用 (3件)
-
GLP-1類似体の誘導体類
公報種別：公表公報
出願番号：特願2000-533456
出願人：ノボノルディスクアクティーゼルスカブ
-
インスリン誘導体
公報種別：公表公報
出願番号：特願2009-508373
出願人：ノボ・ノルデイスク・エー/エス
-
新規のインスリン誘導体
公報種別：公表公報
出願番号：特願2007-553601
出願人：ノボノルディスクアクティーゼルスカブ
前のページに戻る
