【請求項1】 担体の骨格に結合した薬剤部分からなるプロドラッグであって、該プロドラッグが、薬剤部分を遊離させるために、担体の骨格の芳香族酸化によって活性化され、かつ、下記式(Z)を有するプロドラッグ。
式中、Drugは薬剤部分を示す。
X=OH、OMe又はN(CH3)2;及び、
n=0〜6
及び:
R1、R2、R3およびR4は、ステロイド炭素担体骨格又は置換されたベンジル担体骨格を形成する。
かつ、
薬剤部分が、遊離アミノ基、ヒドロキシル基又はチオール基を有する薬剤から誘導されるときは、AがNH、NR(R=C1〜4低級アルキル)、O又はSを表わし、あるいは、
薬剤部分が、カルボキシレート基を有する薬剤から誘導されるときは、Aが存在せず、エステル結合によりプロドラッグの残部に結合されるもののいずれかである。
薬剤部分が、コルヒチン、エスペリマイシン、タキソール、ダウノマイシン、スタウロスポリン、ナイトロジェンマスタード、及び、5-フルオロウラシルからなる群のいずれか1つから選択されるものである。
A61K 47/48 ( 200 6.01)
, A61K 31/27 ( 200 6.01)
, A61K 31/337 ( 200 6.01)
, A61K 31/505 ( 200 6.01)
, A61K 31/513 ( 200 6.01)
, A61K 31/536 ( 200 6.01)
, A61K 31/565 ( 200 6.01)
, A61K 31/704 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
