特許
J-GLOBAL ID：201303039178004869
トリアザスピロ[5.5]ウンデカン誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
発明者：
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
大家 邦久
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-540982
特許番号：特許第4721087号
出願日： 2000年12月01日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 一般式(I)
[式中、R1は、
(1)水素原子、
(2)C1〜18アルキル基、
(3)C2〜18アルケニル基、
(4)C2〜18アルキニル基、
(5)-COR6、
(6)-CONR7R8、
(7)-COOR9、
(8)-SO2R10、
(9)-COCOOR11、
(10)-CONR12COR13、
(11)Cyc1、または
(12)任意に選ばれた1〜5個の(a)ハロゲン原子、(b)-CONR7R8、(c)-COOR9、(d)-OR14、(e)-SR15、(f)-NR16R17、(g)-NR18COR19、(h)-SO2NR20R21、(i)-OCOR22、(j)-NR23SO2R24、(k)-NR25COOR26、(l)-NR27CONR28R29、(m)Cyc1、(n)ケト基、(o)-N(SO2R24)2によって置換されたC1〜18アルキル基、C2〜18アルケニル基、またはC2〜18アルキニル基を表わし、
(基中、R6〜R9、R11〜R21、R23、R25およびR27〜R29はそれぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)C1〜8アルキル基、
(3)C2〜8アルケニル基、
(4)C2〜8アルキニル基、
(5)Cyc1、または
(6)任意に選ばれた1〜5個の(a)Cyc1、(b)ハロゲン原子、(c)-OR30、(d)-SR31、(e)-NR32R33、(f)-COOR34、(g)-CONR35R36、(h)-NR37COR38、(i)-NR39SO2R40、(j)-N(SO2R40)2によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、またはC2〜8アルキニル基を表わすか、
R7とR8、R20とR21、R28とR29は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR195-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R195は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R10、R22、R24およびR26はそれぞれ独立して、
(1)C1〜8アルキル基、
(2)C2〜8アルケニル基、
(3)C2〜8アルキニル基、
(4)Cyc1、または
(5)任意に選ばれた1〜5個の(a)Cyc1、(b)ハロゲン原子、(c)-OR30、(d)-SR31、(e)-NR32R33、(f)-COOR34、(g)-CONR35R36、(h)-NR37COR38、(i)-NR39SO2R40、(j)-N(SO2R40)2によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、またはC2〜8アルキニル基を表わし、
(基中、R30〜R37およびR39はそれぞれ独立して、水素原子、C1〜8アルキル基、Cyc1、またはCyc1によって置換されたC1〜8アルキル基を表わすか、
R35とR36は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR196-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R196は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R38およびR40はそれぞれ独立して、C1〜8アルキル基、Cyc1、またはCyc1によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)
Cyc1は、C3〜15の単環、二環、または三環式(縮合またはスピロ)炭素環、または1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環、または三環式(縮合またはスピロ)複素環を表わす。
ただし、Cyc1は1〜5個のR51によって置換されていてもよく、
R51は、
(1)C1〜8アルキル基、
(2)C2〜8アルケニル基、
(3)C2〜8アルキニル基、
(4)ハロゲン原子、
(5)ニトロ基、
(6)トリフルオロメチル基、
(7)トリフルオロメトキシ基、
(8)ニトリル基、
(9)ケト基、
(10)Cyc2
(11)-OR52、
(12)-SR53、
(13)-NR54R55、
(14)-COOR56、
(15)-CONR57R58、
(16)-NR59COR60、
(17)-SO2NR61R62、
(18)-OCOR63、
(19)-NR64SO2R65、
(20)-NR66COOR67、
(21)-NR68CONR69R70、
(22)-B(OR71)2、
(23)-SO2R72、
(24)-N(SO2R72)2、または
(25)任意に選ばれた1〜5個の(a)ハロゲン原子、(b)Cyc2、(c)-OR52、(d)-SR53、(e)-NR54R55、(f)-COOR56、(g)-CONR57R58、(h)-NR59COR60、(i)-SO2NR61R62、(j)-OCOR63、(k)-NR64SO2R65、(l)-NR66COOR67、(m)-NR68CONR69R70、(n)-B(OR71)2、(o)-SO2R72、(p)-N(SO2R72)2、(q)ケト基によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わす。)
(基中、R52〜R62、R64、R66およびR68〜R71はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C2〜8アルケニル基、4)C2〜8アルキニル基、5)Cyc2、または6)Cyc2、-OR73、-COOR74、-NR75R76によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わすか、
R57とR58、R61とR62、R69とR70は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR197-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R197は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R63、R65、R67およびR72はそれぞれ独立して、1)C1〜8アルキル基、2)C2〜8アルケニル基、3)C2〜8アルキニル基、4)Cyc2、または5)Cyc2、-OR73、-COOR74、-NR75R76によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わし、
(基中、R73〜R76はそれぞれ独立して、水素原子、C1〜8アルキル基、Cyc2、またはCyc2によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)
Cyc2はCyc1と同じ意味を表わす。
ただし、Cyc2は1〜5個のR77によって置換されていてもよく、
R77は、
1)C1〜8アルキル基、
2)ハロゲン原子、
3)ニトロ基、
4)トリフルオロメチル基、
5)トリフルオロメトキシ基、
6)ニトリル基、
7)-OR78、
8)-NR79R80、
9)-COOR81、
10)-SR82、
11)-CONR83R84、
12)C2〜8アルケニル基、
13)C2〜8アルキ二ル基、
14)ケト基、
15)Cyc6、
16)-NR161COR162、
17)-SO2NR163R164、
18)-OCOR165、
19)-NR166SO2R167、
20)-NR168COOR169、
21)-NR170CONR171R172、
22)-SO2R173、
23)-N(SO2R167)2、
24)任意に選ばれた1〜5個の(a)ハロゲン原子、(b)-OR78、(c)-NR79R80、(d)-COOR81、(e)-SR82、(f)-CONR83R84、(g)ケト基、(h)Cyc6、(i)-NR161COR162、(j)-SO2NR163R164、(k)-OCOR165、(l)-NR166SO2R167、(m)-NR168COOR169、(n)-NR170CONR171R172、(o)-SO2R173、(p)-N(SO2R167)2によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わす。)
(基中、R78〜R84、R161〜R164、R166、R168およびR170〜R172はそれぞれ独立して、(a)水素原子、(b)C1〜8アルキル基、(c)C2〜8アルケニル基、(d)C2〜8アルキニル基、(e)Cyc6、(f)Cyc6、-OR174、-COOR175、-NR176R177、-CONR178R179によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わすか、
R83とR84、R163とR164、R171とR172は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR198-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R198は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R165、R167、R169およびR173はそれぞれ独立して、(a)C1〜8アルキル基、(b)C2〜8アルケニル基、(c)C2〜8アルキニル基、(d)Cyc6、または(e)Cyc6、-OR174、-COOR175、-NR176R177、-CONR178R179によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わす。)
(基中、R174〜R177はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)Cyc6、または4)Cyc6によって置換されたC1〜8アルキル基を表わすか、
R178とR179は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR199-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R199は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
Cyc6は、C3〜8の単環式炭素環または1〜4個の窒素原子、1〜2個の酸素原子および/または1〜2個の硫黄原子を含む3〜8員の単環式複素環を表わす。
ただし、Cyc6は1〜5個のR180によって置換されていてもよく、
R180は、
(1)C1〜8アルキル基、
(2)ハロゲン原子、
(3)ニトロ基、
(4)トリフルオロメチル基、
(5)トリフルオロメトキシ基、
(6)ニトリル基、
(7)-OR181、
(8)-NR182R183、
(9)-COOR184、
(10)-SR185、または
(11)-CONR186R187を表わし
(基中、R181〜R187はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)フェニル基、または4)フェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わすか、
R182とR183、R186とR187は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR200-(C2〜6アルキレン基)-を表わす(基中、R200は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、フェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)。)、
R2は、
(1)水素原子、
(2)C1〜8アルキル基、
(3)C2〜8アルケニル基、
(4)C2〜8アルキニル基、
(5)-OR90、
(6)Cyc3、または
(7)任意に選ばれた1〜5個の(a)ハロゲン原子、(b)-OR90、(c)-SR91、(d)-NR92R93、(e)-COOR94、(f)-CONR95R96、(g)-NR97COR98、(h)-SO2NR99R100、(i)-OCOR101、(j)-NR102SO2R103、(k)-NR104COOR105、(l)-NR106CONR107R108、(m)Cyc3、(n)ケト基、(o)-N(SO2R103)2によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基またはC2〜8アルキニル基を表わし、
(基中、R90〜R100、R102、R104およびR106〜R108はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C2〜8アルケニル基、4)C2〜8アルキニル基、5)Cyc3、または6)Cyc3によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わすか、
R95とR96、R99とR100、R107とR108は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR201-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R201は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、またはフェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R101、R103およびR105はそれぞれ独立して、1)C1〜8アルキル基、2)C2〜8アルケニル基、3)C2〜8アルキニル基、または4)Cyc3またはCyc3によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わし、
Cyc3はCyc1と同じ意味を表わす。
ただし、Cyc3は1〜5個のR109によって置換されていてもよく、
R109はR51と同じ意味を表わす。)
R3およびR4はそれぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)C1〜8アルキル基、
(3)C2〜8アルケニル基、
(4)C2〜8アルキニル基、
(5)-COOR120、
(6)-CONR121R122、
(7)Cyc4、または
(8)任意に選ばれた1〜5個の(a)ハロゲン原子、(b)ニトリル基、(c)Cyc4、(d)-COOR120、(e)-CONR121R122、(f)-OR123、(g)-SR124、(h)-NR125R126、(i)-NR127COR128、(j)-SO2NR129R130、(k)-OCOR131、(l)-NR132SO2R133、(m)-NR134COOR135、(n)-NR136CONR137R138、(o)-S-SR139、(p)-NHC(=NH)NHR140、(q)ケト基、(r)-NR145CONR146COR147、(s)-N(SO2R133)2によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、またはC2〜8アルキニル基を表わし、
(基中、R120〜R130、R132、R134、R136〜R138、R145およびR146はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C2〜8アルケニル基、4)C2〜8アルキニル基、5)Cyc4、または6)Cyc4、ハロゲン原子、-OR148、-SR149、-COOR150、または-NHCOR141によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わすか、
R121とR122、R129とR130、R137とR138は一緒になって、1)C2〜6アルキレン基、2)-(C2〜6アルキレン基)-O-(C2〜6アルキレン基)-、3)-(C2〜6アルキレン基)-S-(C2〜6アルキレン基)-、または4)-(C2〜6アルキレン基)-NR202-(C2〜6アルキレン基)-を表わし(基中、R202は、水素原子、C1〜8アルキル基、フェニル基、フェニル基によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。)、
R131、R133、R135、R139およびR147はそれぞれ独立して、1)C1〜8アルキル基、2)C2〜8アルケニル基、3)C2〜8アルキニル基、4)Cyc4、または5)Cyc4、ハロゲン原子、-OR148、-SR149、-COOR150、または-NHCOR141によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わし、
R140は、水素原子、-COOR142、または-SO2R143を表わし、
(基中、R141〜R143はそれぞれ独立して、1)C1〜8アルキル基、2)C2〜8アルケニル基、3)C2〜8アルキニル基、4)Cyc4、または5)Cyc4によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わし、
R148〜R150はそれぞれ独立して、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C2〜8アルケニル基、4)C2〜8アルキニル基、5)Cyc4、または6)Cyc4によって置換されたC1〜8アルキル基、C2〜8アルケニル基、C2〜8アルキニル基を表わし、
Cyc4はCyc1と同じ意味を表わす。
ただし、Cyc4は1〜5個のR144によって置換されていてもよく、
R144はR51と同じ意味を表わす。)を表わすか
R3とR4は一緒になって、
(基中、R190およびR191はそれぞれ独立して、R3またはR4と同じ意味を表わす。)を表わし、
R5は、
(1)水素原子、
(2)C1〜8アルキル基、
(3)Cyc5、または
(4)Cyc5によって置換されたC1〜8アルキル基を表わす。
(基中、Cyc5はCyc1と同じ意味を表わす。
ただし、Cyc5は1〜5個のR160によって置換されていてもよく、
R160はR51と同じ意味を表わす。)]
で示されるトリアザスピロ[5.5]ウンデカン誘導体、それらの四級アンモニウム塩、それらのN-オキシドまたはそれらの非毒性塩。
IPC (21件)：
C07D 471/10 ( 200 6.01)
, A61K 31/499 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61P 1/16 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/02 ( 200 6.01)
, A61P 9/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 13/12 ( 200 6.01)
, A61P 17/00 ( 200 6.01)
, A61P 17/04 ( 200 6.01)
, A61P 17/06 ( 200 6.01)
, A61P 19/02 ( 200 6.01)
, A61P 27/14 ( 200 6.01)
, A61P 27/16 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/04 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 37/08 ( 200 6.01)
C07D 471/10 102
, A61K 31/499
, A61K 31/537
, A61P 1/16
, A61P 3/10
, A61P 9/00
, A61P 9/02
, A61P 9/04
, A61P 9/10
, A61P 11/06
, A61P 13/12
, A61P 17/00
, A61P 17/04
, A61P 17/06
, A61P 19/02
, A61P 27/14
, A61P 27/16
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 35/04
, A61P 37/06
, A61P 37/08
