ダサチニブ多形体およびその調製プロセス

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (7件)：青木篤 , 石田敬 , 福本積 , 古賀哲次 , 渡辺陽一 , 中島勝 , 池田達則
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-221583
公開番号（公開出願番号）：特開2013-047238
出願日： 2012年10月03日
公開日（公表日）： 2013年03月07日
要約：

【課題】ダサチニブ、N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジニル]-2-メチル-4-ピペリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。【解決手段】特定のPXRDパターン、粉末XRDパターン、固体13CNMRスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのIPA溶媒和物、IPA-DMS0溶媒和物、無水物、等。【選択図】図1

請求項（抜粋）：

6.0、11.9、12.0、14.9、17.9、18.3、18.8、21.4、22.9、24.2および24.7±0.2°2-θからなるリストの中から選択される任意の3つのピークを有するPXRDパターン、図18に示されている粉末XRDパターン、約139.2および127.6±0.2ppmでシグナルを有する固体13CNMRスペクトル;最低の化学シフトを示すシグナルと100〜180ppmの化学シフト範囲内の別のシグナルとの間の約14.2および2.6±0.1ppmの化学シフト差を有する固体13CNMRスペクトル;およびセル寸法: セル長a 14.9942(5)Å セル長b 8.45434(22)Å セル長c 22.6228(16)Å セル角度アルファ 90.0° セル角度ベータ 95.890(4)° セル角度ガンマ 90.0° セル体積 2852.67(21)Å3 対称セル設定単斜対称空間群名 P21/c; 図96に示されているPXRDパターンおよび計算上のPXRDパターン、にほぼ等しいシンクロトロン粉末回折データを用いた結晶構造決定により決定されるパラメータを伴う単位セル、ならびにこれらの組合せからなる群から選択されるデータを特徴とするダサチニブのIPA溶媒和物。

IPC (5件)：

C07D 417/12 , A61K 31/506 , A61P 35/02 , A61P 35/04 , A61P 43/00

FI (5件)：

C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 111

Fターム (21件)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC62 , 4C063DD29 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086GA15 , 4C086GA20 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC20

引用特許：

審査官引用 (1件)

キナーゼ阻害薬の2-アミノチアゾール-5-芳香族カルボキサミド化合物の製造法
公報種別：公表公報出願番号：特願2006-552303 出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー

引用文献：

審査官引用 (8件)

調剤学-基礎と応用-, 19770920, p.142-145
新製剤学, 19840425, p.102-103,232-233
新・薬剤学総論(改訂第3版), 19870410, 株式会社南江堂, p.111

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