特許
J-GLOBAL ID:201303048394160629
抗炎症性2-オキソチアゾールおよび2-オキソオキサゾール
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
特許業務法人池内・佐藤アンドパートナーズ
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2012-531448
公開番号(公開出願番号):特表2013-506639
出願日: 2010年10月01日
公開日(公表日): 2013年02月28日
要約:
【課題】【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式(I)の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。[式中、Xは、OまたはSであり; R1は、H、OH、SH、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロ、ハロC1-6アルキル、CN、C1-6-アルキル、OC1-6アルキル、C1-6アルキルCOOH、C1-6アルキルCOOC1-6アルキル、C2-6-アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、OCOC1-6アルキルまたは、酸性基(例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基)であり; R2は、R1について定義されたとおりであるか、または、R1とR2は、一緒になって、4以下の基R5により任意に置換された6員芳香環を形成してもよく; R3は、H、ハロ(好ましくはフッ素)またはC(ハロ)3(好ましくはCF3)であり; 各R5は、R1について定義したとおりであり; V1は、共有結合またはC1-20アルキル基またはC2-20-モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり;前記アルキル基または前記アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる; M1は存在しないか、または、C5-10環状基もしくはC5-15芳香族基であり;および R4は、H、ハロ、OH、CN、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロC1-6アルキル、C1-20アルキル基またはC2-20-モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記C1-20アルキルまたはC2-20アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる; ただし、基V1M1R4は全体として、前記C(R3)基から少なくとも4つの骨格原子を提供する。]【選択図】なし
請求項(抜粋):
慢性炎症状態の治療において用いられるための、式(I’)の化合物、または、その塩、エステル、溶媒和物、N-オキシドもしくはプロドラッグ。
IPC (17件):
C07D 277/04
, A61K 31/426
, C07D 277/24
, C07D 277/20
, C07D 277/32
, A61K 31/428
, A61P 29/00
, A61P 13/12
, A61P 19/02
, A61P 17/02
, A61P 37/08
, A61P 17/08
, A61P 17/00
, A61P 25/00
, A61P 11/00
, A61P 1/04
, A61P 9/00
FI (16件):
C07D277/04
, A61K31/426
, C07D277/24
, C07D277/32
, A61K31/428
, A61P29/00
, A61P13/12
, A61P19/02
, A61P17/02
, A61P37/08
, A61P17/08
, A61P17/00
, A61P25/00
, A61P11/00
, A61P1/04
, A61P9/00
Fターム (30件):
4C033AD03
, 4C033AD17
, 4C033AD20
, 4C033AE06
, 4C033AE17
, 4C033AE20
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC82
, 4C086BC84
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086MA17
, 4C086MA23
, 4C086MA27
, 4C086MA28
, 4C086MA34
, 4C086MA52
, 4C086MA55
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA59
, 4C086ZA66
, 4C086ZA81
, 4C086ZA89
, 4C086ZA96
, 4C086ZB11
, 4C086ZB13
, 4C086ZB15
引用特許:
引用文献:
審査官引用 (13件)
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General reactivity of 2-lithiobenzothiazole to various electrophiles and the use as a formyl anion e
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Heterocyclic ketones as inhibitors of histone deacetylase
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Database REGISTRY, 20090902, RN 1179358-89-4
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Database REGISTRY, 20070323
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Novel Mechanistic Class of Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitors with Remarkable Selectivity
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Database REGISTRY, 19841116, RN 82605-58-1
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Potent, Small-Molecule Inhibitors of Human Mast Cell Tryptase. Antiasthmatic Action of a Dipeptide-B
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Design, Synthesis, and In Vitro Evaluation of Carbamate Derivatives of 2-Benzoxazolyl- and 2-Benzoth
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Enzymic Resolution of (R)- and (S)-2-(1-Hydroxyalkyl)thiazoles, Synthetic Equivalents of (R)- and (S
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Amino acids and peptides; 58. Synthesis of optically active 2-(1-hydroxyalkyl)-thiazole-4-carboxyli
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Highly Efficient Borylation Suzuki Coupling Process for 4-Bromo-2-ketothiazoles: Straightforward Acc
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Structure-Guided Design of Peptide-Based Tryptase Inhibitors
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Design, synthesis, and biological evaluation of simplified α-Keto heterocycle, trifluoromethyl keto
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