特許

J-GLOBAL ID：201303048544311108

溶解性および安定性の向上した難溶性医薬品原体及びその製造方法

発明者： 森 博志 ,  小林 健介 ,  田中 健次
出願人/特許権者： 株式会社トクヤマ
代理人 (1件)： 田坂 一朗
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-267552
公開番号（公開出願番号）：特開2013-119527
出願日： 2011年12月07日
公開日（公表日）： 2013年06月17日
要約：

【課題】溶解性および安定性の向上した難溶性医薬品原体粉末を提供すること、特にカンデサルタンシレキセチルにおいて、平均粒子径が比較的小さく粒径100μm以上の粒子を実質的に含まない(高溶解性)、かつデスエチル体の増加が少ない(高安定性)、高純度の特にカンデサルタンシレキセチルのフォームI結晶粉末を提供すること、およびその簡便な製造方法を提供すること。【解決手段】本発明の難溶性医薬品原体粉末の小粒子粉末を、目的とする結晶型の大粒子を含む粉末を供給する工程、及び当該大粒子を含む粉末を、当該粉末のD90をD1(m)とし、粉砕後に得られる小粒子粉末のD90をD2(m)としたときに{(1/D2)-(1/D1)}の値が10〜50(1/m)である仕事量で粉砕して、溶解性向上の妨げとなる粒径100μm以上の粒子を実質的に含まない前記小粒子粉末を得る粉砕工程、を含む製造方法により製造する。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

難溶性医薬品原体粉末の溶解性及び安定性を向上させた小粒子粉末の製造方法であって、 目的とする結晶型の大粒子を含む粉末を供給する工程、及び 当該大粒子を含む粉末を、当該粉末のD90をD1(m)とし、粉砕後に得られる小粒子粉末のD90をD2(m)としたときに、{(1/D2)-(1/D1)}の値が10〜50(1/m)である仕事量で粉砕して、溶解性向上の妨げとなる粒径100μm以上の粒子を実質的に含まない前記小粒子粉末を得る粉砕工程、 を含む製造方法。

IPC (2件)：

C07D 403/10 ,  A61K 9/14

FI (2件)：

C07D403/10 ,  A61K9/14

Fターム (17件)：

4C063AA01 ,  4C063BB06 ,  4C063CC47 ,  4C063DD26 ,  4C063EE01 ,  4C076AA29 ,  4C076FF33 ,  4C076GG04 ,  4C086AA04 ,  4C086BC62 ,  4C086GA07 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA43 ,  4C086NA02 ,  4C086NA03 ,  4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (4件)

• β-カルボリン製剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2001-513418   出願人：リリーアイコスリミテッドライアビリティカンパニー
• 超微粉砕された安定性カンデサルタンシレキセチル及びその調製方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-520596   出願人：テバファーマシューティカルインダストリーズリミティド
• カンデサルタンシレキセチルの製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2010-170462   出願人：株式会社トクヤマ
• 錠剤の製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2011-012683   出願人：大原薬品工業株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Development and characterization of solid oral dosage form incorporating candesartan nanoparticles.