特許
J-GLOBAL ID：201303064894978747
抗インフルエンザ活性を有するザナミビルホスホネート同族体およびインフルエンザウイルスのオセルタミビルに対する感受性の決定
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
大塩 竹志
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-510261
公開番号（公開出願番号）：特表2013-528160
出願日： 2011年05月10日
公開日（公表日）： 2013年07月08日
要約：
薬剤耐性病原体の検出およびその感染症に対する治療のための方法および組成物が提供される。非オセルタミビル・インフルエンザウイルス・ノイラミニダーゼ・インヒビターおよびオセルタミビル・カルボン酸塩を利用している競合結合測定によるオセルタミビル耐性インフルエンザウイルスの検出のための方法が提供される。センサに被結合および本発明の方法に役立つインフルエンザウイルス・ノイラミニダーゼ・インヒビターが、開示される。野生型に対するノイラミニダーゼ・インヒビターとして作動する新規ホスホナート化合物およびH1N1、H5N1およびH3N2ウイルスのオセルタミビル耐性インフルエンザ株が、開示される。シアル酸を経たこれらのホスホナート化合物の調製に対するエナンチオ選択性合成ルートが提供される。
請求項（抜粋）：
インフルエンザ ウイルス ノイラミニダーゼ阻害の組成物組成から成る: 式 (I) の化合物の治療に有効な量。
前記 A はPO(OR) (OR5),
前記 R およびR5は独立して選択いない H、CI CIO アルキル、アリール、ルアラルキルおよび X から前記 X アンモニウム、メチル アンモニウム、dimethylammonium、トリメチルアンモニウム、テトラメチル アンモニウム、エタノール アンモニウム、dicyclohexylammonium、グアニジ、第一鉄エチレンジアミン陽イオン、リチウムイオン、ナトリウム イオン、カリウム イオン、セシウム陽イオン、ベリリウム陽イオン、マグネシウム イオン、カルシウムのカチオンと亜鉛イオンから成る群から選択されるカチオン性対イオンです
前記 BNHR6, NH3+Y~R6は N(C=NH) NH2または R6N (C = NH2+) NH2前記 R6水素、CI CIO アルキル、アリール、又は前記Y~は塩化物、臭化、ヨウ化、酢酸、トリフルオロ酢酸、リン酸、二リン酸、硝酸、硫酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、サリチル酸から成る群から選択されるアニオン性対イオン、ルアラルキルを表すY"
hydroxynaphthoate、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、酒石酸、クエン酸、グルタミン酸、グルコン酸、およびステアリン酸、
前記 R1 CH3またはCF3です。;
前記 H, R2であるCI CIO アルキルまたは 0 = C NHR7R7前記ビオチン、fluorophore 抗炎症剤など機能部位を有する併合リンカーを表すと
前記 R3および R4独立して水素、CICIO アルキルまたは 0 されません = C R8R8 CI CIO アルキル、アリール基、またはルアラルキル; を表す、と
製薬上許容される賦形剤。
IPC (11件)：
C07F 9/655
, A61K 31/662
, A61P 43/00
, A61P 31/16
, C07F 9/656
, G01N 33/569
, G01N 33/533
, G01N 33/534
, G01N 33/535
, G01N 33/53
, G01N 21/64
C07F9/655
, A61K31/662
, A61P43/00 111
, A61P31/16
, C07F9/6561 Z
, G01N33/569 L
, G01N33/533
, G01N33/534
, G01N33/535
, G01N33/53 U
, G01N21/64 F
2G043AA01
, 2G043AA03
, 2G043BA17
, 2G043CA03
, 2G043EA01
, 2G043KA02
, 2G043KA09
, 2G043LA01
, 2G043LA03
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086DA37
, 4C086MA01
, 4C086NA14
, 4C086ZB33
, 4C086ZC20
, 4H050AA01
, 4H050AA02
, 4H050AA03
, 4H050AB20
, 4H050AB29
, 4H050AC40
, 4H050AC50
