特許
J-GLOBAL ID：201303082401154374
改善された活性を有するコンプスタチン(Compstatin)類似体
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
矢口 太郎
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-021599
公開番号（公開出願番号）：特開2013-138673
出願日： 2013年02月06日
公開日（公表日）： 2013年07月18日
要約：
【課題】C3タンパク質に結合し、補体活性化を阻害することができるペプチド及びペプチド擬態を有する化合物を提供する。【解決手段】特定のアミノ酸配列からなり、コンプスタチンの類似体及び擬態である、補体活性化を阻害するペプチド。コンプスタチンと比較して、少なくとも5倍の補体活性化阻害活性を示す。前記ペプチドをコードする単離核酸分子。疾患または状態を治療する補体活性化を阻害する薬剤を製造するための、前記補体阻害性ペプチドの使用。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
補体活性化を阻害する化合物であって、
Xaa1-Cys-Val-Xaa2-Gln-Asp-Trp-Gly-Xaa3-His-Arg-Cys-Xaa4(配列ID番号:15)の配列を有するペプチドを有するものであり、
ここで、
Xaa1は、Ile(イソロイシン)、Val(バリン)、Leu(ロイシン)、Ac-Ile(アセチル-イソロイシン)、Ac-Val(アセチル-バリン)、Ac-Leu(アセチル-ロイシン)、若しくはGly(グリシン)-Ile(イソロイシン)を有するジペプチドであり、
Xaa2は、Trp(トリプトファン)、若しくはTrpのペプチド性或いは非ペプチド性類似体であり、
Xaa3は、His(ヒスチジン)、Ala(アラニン)、Phe(フェニルアラニン)、若しくはTrp(トリプトファン)であり、
Xaa4は、L-Thr(L-スレオニン)、D-Thr(D-スレオニン)、Ile(イソロイシン)、Val(バリン)、Gly(グリシン)、若しくはThr(スレオニン)-Ala(アラニン)-Asn(アスパラギン)を有するトリペプチドであり、任意のL-Thr、D-Thr、Ile、Val、Gly、若しくはAsnのカルボキシ末端-OHが選択的に-NH2で置換されるものであり、
2つのCys(システイン)残基はジスルフィド結合によって結合されているものである、化合物。
IPC (16件)：
C12N 15/09
, C07K 7/08
, C12N 1/15
, C12N 1/19
, C12N 1/21
, C12N 5/10
, C12Q 1/37
, A61K 38/00
, A61P 9/00
, A61P 11/00
, A61P 17/02
, A61P 37/06
, A61P 43/00
, G01N 33/50
, G01N 33/15
, C40B 60/12
C12N15/00 A
, C07K7/08
, C12N1/15
, C12N1/19
, C12N1/21
, C12N5/00 101
, C12Q1/37
, A61K37/02
, A61P9/00
, A61P11/00
, A61P17/02
, A61P37/06
, A61P43/00 111
, G01N33/50 Z
, G01N33/15 Z
, C40B60/12
2G045AA25
, 4B024AA01
, 4B024BA19
, 4B024GA11
, 4B063QA18
, 4B063QQ95
, 4B063QR16
, 4B063QR48
, 4B063QR67
, 4B065AB01
, 4B065AC14
, 4B065BA01
, 4B065CA24
, 4B065CA44
, 4C084AA02
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA10
, 4C084BA18
, 4C084BA23
, 4C084BA50
, 4C084NA14
, 4C084ZA36
, 4C084ZA59
, 4C084ZA89
, 4C084ZB08
, 4C084ZC02
, 4H045AA10
, 4H045BA09
, 4H045BA16
, 4H045BA32
, 4H045DA56
, 4H045EA22
, 4H045FA34
, 4H045FA51
, 4H045FA74
