特許

J-GLOBAL ID：201303085102319811

ポリマー-薬物コンジュゲートの酸性塩形態及びアルコキシル化方法

発明者： チョン, アンソニー オー. ,  リー, ショウジュ ,  ジョシ, バルチャンドラ ブイ. ,  ブレイ, ブライアン ,  ニー, シャオヨン ,  スペンス, パトリック ,  コズロウスキー, アントニ ,  マクマヌス, サムエル ,  ティプニス, サチン ,  ラバティー, グレッグ ,  スワロー, デイビッド
出願人/特許権者： ネクター セラピューティックス
代理人 (3件)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-540064
公開番号（公開出願番号）：特表2013-511539
出願日： 2010年11月18日
公開日（公表日）： 2013年04月04日
要約：

数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー-薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー-薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー-薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。

請求項（抜粋）：

水溶性ポリマー-活性薬剤コンジュゲートの混合塩を含む組成物であって、前記コンジュゲートにおける前記活性薬剤が少なくとも1つの塩基性アミン基を有し、さらに前記活性薬剤中の各アミン基について、前記アミン基はプロトン化されているか、又はプロトン化されていないかのいずれかであり、任意の所与のプロトン化アミン基は無機酸又はトリフルオロ酢酸(TFA)の酸性塩形態である、組成物。

IPC (8件)：

A61K 31/787 ,  C08L 101/14 ,  C08L 71/02 ,  C08G 65/333 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/48 ,  A61P 35/00 ,  A61K 9/08

FI (8件)：

A61K31/787 ,  C08L101/14 ,  C08L71/02 ,  C08G65/333 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61K9/08

Fターム (29件)：

4C076AA11 ,  4C076BB13 ,  4C076CC27 ,  4C076CC41 ,  4C076CC44 ,  4C076EE23 ,  4C076EE23E ,  4C076EE23Q ,  4C076EE59 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086FA02 ,  4C086FA06 ,  4C086GA13 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA66 ,  4C086NA02 ,  4C086NA03 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4J002CH051 ,  4J002GB04 ,  4J002HA04 ,  4J005AA04 ,  4J005AA12 ,  4J005BD05

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 多分岐ポリマーのプロドラッグ
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-527105   出願人：ネクターセラピューティクスアラバマ,コーポレイション
• ポリエーテルの製造方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2007-327277   出願人：財団法人野口研究所, 旭化成株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Novel prodrugs of SN38 using multiarm poly(ethylene glycol) linkers.