特許

J-GLOBAL ID：201303085724388993

薬剤活性のあるイソインドリン誘導体

発明者： マン,ホン-ワー ,  ミュラー,ジョージ
出願人/特許権者： セルジーン コーポレイション
代理人 (7件)： 小林 浩 ,  片山 英二 ,  大森 規雄 ,  日野 真美 ,  鈴木 康仁 ,  野上 敦 ,  齋藤 悦子
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-536553
特許番号：特許第5116201号
出願日： 2000年11月09日
請求項（抜粋）：

【請求項1】(a)下記式: ただし、R1及びR2のそれぞれは、相互に独立して、1〜4炭素原子のアルキル、1〜4炭素原子のアルコキシ、シアノ、3〜18炭素原子のシクロアルコキシ、3〜18炭素原子のシクロアルキル、またはシクロアルキルが3〜18炭素原子を有するシクロアルキルメトキシであり; X及びX’の一方は、=C=Oであり、X及びX’の他方は、=C=Oまたは=CH2であり; R3は、-SO2-Y、-COZ、-CN、または1〜6炭素原子のヒドロキシアルキルであり、この際、Yは、1〜6炭素原子のアルキル、フェニル若しくはベンジルであり; Zは、-NR6”R7”、1〜6炭素原子のアルキル、フェニルまたはベンジルであり; R6”は、水素、1〜4炭素原子のアルキル、3〜18炭素原子のシクロアルキル;フェニル、ベンジル、または2〜5炭素原子のアルカノイルであり、この際、それぞれは、無置換であるまたはハロゲン、アミノ、若しくは1〜4炭素原子のアルキルアミノで置換される; R7”は、水素または1〜4炭素原子のアルキルであり; nは、1、2、または3の値を有し; R4及びR5の一方は水素であり、R4及びR5の他方はイミダゾリル、ピロリル;オキサジアゾリル、トリアゾリル、または下記式であり、 ただし、zは、0または1であり; R6は、R7とは独立して存在する際には、それぞれが無置換であるまたはハロゲン、アミノ、各アルキル基が1〜4炭素原子を有するモノアルキルアミノ若しくはジアルキルアミノで置換される2〜6炭素原子のシクロアルカノイル;および R7は、水素、1〜4炭素原子のアルキル、メチルスルホニル;または2〜5炭素原子のアルコキシアルキルカルボニルであり; 一緒に結合するR6及びR7は、-CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、ただしzは1、またはアミノ、各アルキル基が1〜4炭素原子を有するアルキルアミノ若しくはジアルキルアミノで置換される1または2炭素原子のアルキリデンであり; *が付される炭素原子は、キラルの中心を構成する; を有するイソインドリン;ならびに (b)プロトン化されやすい該イソインドリン誘導体の酸付加塩 からなる群より選択される化合物。

IPC (23件)：

C07D 209/46 ( 200 6.01) ,  C07D 209/48 ( 200 6.01) ,  C07D 403/04 ( 200 6.01) ,  C07D 403/06 ( 200 6.01) ,  C07D 413/04 ( 200 6.01) ,  C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4035 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4178 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4188 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4245 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4745 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01) ,  A61P 1/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/06 ( 200 6.01) ,  A61P 11/08 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/18 ( 200 6.01) ,  A61P 31/22 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01)

FI (25件)：

C07D 209/46 ,  C07D 209/48 Z ,  C07D 403/04 ,  C07D 403/06 ,  C07D 413/04 ,  C07D 471/04 102 ,  C07D 487/04 138 ,  C07D 487/04 140 ,  A61K 31/403 ,  A61K 31/417 ,  A61K 31/418 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/474 ,  A61K 31/498 ,  A61P 1/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/08 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/18 ,  A61P 31/22 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111

引用文献：

出願人引用 (2件)

• Structural modifications of thalidomide produce analogs with enhanced tumor necrosis factor inhibito
• 最新 創薬化学 上巻, 1998, p.243

審査官引用 (4件)

• Structural modifications of thalidomide produce analogs with enhanced tumor necrosis factor inhibito
• 最新 創薬化学 上巻, 1998, p.243
• 最新 創薬化学 上巻, 1998, p.243
• 最新 創薬化学 上巻, 1998, p.243