特許

J-GLOBAL ID：201303093604020260

不溶性微粒子の安定なサスペンションを製造する方法

発明者： カン,シーマ ,  パリク,インデュ ,  ローリー,ヘレン・シー
出願人/特許権者： オバン・エナジー・リミテッド
代理人 (7件)： 小野 新次郎 ,  社本 一夫 ,  今井 庄亮 ,  増井 忠弐 ,  小林 泰 ,  富田 博行 ,  野矢 宏彰
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-583499
特許番号：特許第5296954号
出願日： 1999年11月19日
請求項（抜粋）：

【請求項1】水性媒質中に調製された安定なサスペンション中の、安定な粒子サイズの、水不溶性または溶解性の乏しい薬剤の、安定なミクロンまたは準ミクロンサイズの微粒子の安定な系を得る方法であって、 該方法が、 (a)リン脂質表面改質剤及び界面活性剤表面改質剤のタイプ及び量を、該薬剤の量に対する該リン脂質表面改質剤及び界面活性剤表面改質剤のタイプ及び量が式 【数1】 で定義される系の親水性-親油性バランス(HLB)が4〜9(4.5以下を除き、かつ7.5以上を除く)であるように選択すること;及び (b)該薬剤、該水性媒質、該リン脂質表面改質剤及び該界面活性剤表面改質剤を含む配合物を均質化すること を含み、 ここで界面活性剤表面改質剤が、カゼイン、ゼラチン、トラガカント、ワックス、パラフィン、アカシア、ゼラチンコレステロールエステル;ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、ポロキサマー、ポロキサミン、メチルセルロース、ヒドロキシセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、非結晶質セルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン;ベントナイト、ビーガムおよびコロイド状シリカより成る群から選択され、そして 該系はバイアルに入れシールされた場合に以下の条件の少なくとも2つが満たされるときに安定である: (1)体積加重平均粒子サイズが、4週間の期間、4°Cにおいて1.5μm未満である、 (2)体積加重平均粒子サイズが、4週間の期間、25°Cにおいて1.5μm未満である、 (3)体積加重平均粒子サイズが、1週間の期間、40°Cにおいて2.5μm未満である、 (4)体積加重平均粒子サイズが、7日間の振動後、1.5μm未満である、ここでバイアル側面を振動テーブルに周囲温度でのせ、振動速度は100〜110rpmである、または (5)体積加重平均粒子サイズが、3サイクルの熱サイクルの後、1.5μm未満である、ここで1サイクルは4°Cで試料を1〜2日貯蔵後、40°Cで1〜2日貯蔵することからなる、 前記の方法。

IPC (23件)：

A61K 9/10 ( 200 6.01) ,  A61K 47/24 ( 200 6.01) ,  A61K 47/32 ( 200 6.01) ,  A61K 47/34 ( 200 6.01) ,  A61K 47/38 ( 200 6.01) ,  A61K 47/44 ( 200 6.01) ,  A61P 5/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/12 ( 200 6.01) ,  A61P 21/02 ( 200 6.01) ,  A61P 23/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/02 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/22 ( 200 6.01) ,  A61P 25/24 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/10 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/04 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01)

FI (25件)：

A61K 9/10 ,  A61K 47/24 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/38 ,  A61K 47/44 ,  A61P 5/00 ,  A61P 9/12 ,  A61P 21/02 ,  A61P 23/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/02 105 ,  A61P 25/02 106 ,  A61P 25/02 107 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/04 ,  A61P 37/06