含窒素脂環式骨格を有する一本鎖核酸分子

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：辻丸光一郎 , 中山ゆみ , 吉田玲子 , 伊佐治創
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-026878
公開番号（公開出願番号）：特開2013-034470
特許番号：特許第5261677号
出願日： 2012年02月10日
公開日（公表日）： 2013年02月21日
請求項（抜粋）：

【請求項1】一本鎖RNA核酸分子合成用のモノマーであって、下記式(II)の構造を有し、前記一本鎖RNA核酸分子が、領域(Xc)、リンカー領域(Lx)、領域(X)、領域(Y)および領域(Yc)を、この順序で含み、前記領域(X)と前記領域(Y)とが連結して、内部領域(Z)を形成し、前記領域(Xc)が、前記領域(X)と相補的であり、前記領域(Yc)が、前記領域(Y)と相補的であり、前記内部領域(Z)が、発現抑制配列を含み、 5’末端と3’末端とが未結合であって、前記リンカー領域(Lx)が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有する分子であり、前記一本鎖RNA核酸分子における前記リンカー領域(Lx)の合成に使用することを特徴とするモノマー。前記式中、 C=X1およびC=X2は、それぞれ独立して、CH2、CO、CSまたはCNHであり; Y1およびY2は、それぞれ独立して、単結合、CH2、NH、OまたはSであり; R1およびR2は、それぞれ独立して、H、保護基またはリン酸保護基であり; R3は、環A上のC-3、C-4、C-5またはC-6に結合する水素原子であり; L1は、n個の原子からなるアルキレン鎖であり、ここで、アルキレン炭素原子上の水素原子は、OH、ORa、NH2、NHRa、NRaRb、SH、もしくはSRaで置換されても置換されていなくてもよく、または、 L1は、前記アルキレン鎖の一つ以上の炭素原子が、酸素原子で置換されたポリエーテル鎖であり、ただし、Y1が、NH、OまたはSの場合、Y1に結合するL1の原子は炭素であり、OR1に結合するL1の原子は炭素であり、酸素原子同士は隣接せず; L2は、m個の原子からなるアルキレン鎖であり、ここで、アルキレン炭素原子上の水素原子は、OH、ORc、NH2、NHRc、NRcRd、SHもしくはSRcで置換されても置換されていなくてもよく、または、 L2は、前記アルキレン鎖の一つ以上の炭素原子が、酸素原子で置換されたポリエーテル鎖であり、ただし、Y2が、NH、OまたはSの場合、Y2に結合するL2の原子は炭素であり、OR2に結合するL2の原子は炭素であり、酸素原子同士は隣接せず; Ra、Rb、RcおよびRdは、それぞれ独立して、置換基または保護基であり; lは、1または2であり; mは、0〜30の範囲の整数であり; nは、0〜30の範囲の整数であり; 環Aは、前記環A上のC-2以外の1個の炭素原子が、窒素、酸素または硫黄で置換されてもよく、前記環A内に、炭素-炭素二重結合または炭素-窒素二重結合を含んでもよい。

IPC (3件)：

C12N 15/113 ( 201 0.01) , C07D 207/08 ( 200 6.01) , C07D 211/04 ( 200 6.01)

FI (3件)：

C12N 15/00 ZNA G , C07D 207/08 CSP , C07D 211/04

引用文献：

審査官引用 (3件)

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