ラットにおけるイマチニブとその代謝物N-デスメチルイマチニブの薬物動力学に及ぼすアピゲニンの効果

LIU Xian-yun; XU Tao; LI Wan-shu; LUO Jun; GENG Pei-wu; WANG Li; XIA Meng-ming; CHEN Meng-chun; YU Lei; HU Guo-xin

文献

J-GLOBAL ID：201402212995367822 整理番号：14A1187111

ラットにおけるイマチニブとその代謝物N-デスメチルイマチニブの薬物動力学に及ぼすアピゲニンの効果

The Effect of Apigenin on Pharmacokinetics of Imatinib and Its Metabolite N-Desmethyl Imatinib in Rats

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資料名：
巻： 2013 号： Pharmacology ページ： 789184 (WEB ONLY) 発行年： 2013年
JST資料番号： U7008A ISSN： 2314-6133 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ラットにおけるイマチニブとN-デスメチルイマチニブの薬物動力学に及ぼすアピゲニンの効果を明らかにした。健常雄SDラットをA群(対照群),B群(165mg/kgアピゲニン15日間長期投与),C群(165mg/kgアピゲニン単回投与)とD群(252mg/kgアピゲニン単回投与)の4群にランダムに分けた。イマチニブとN-デスメチルイマチニブの血清中濃度をHPLC測定し,DAS3.0ソフトウェアを用いてファーマコキネティックパラメータを計算した。B群でイマチニブに対するAUC(0-t),AUC(0-∞),Tmax,Vz/Fと,CLz/FのパラメータはA群とは異なっていた(P<0.05)。また,C群とD群のMRT(0-t)とMRT(0-∞)は,A群とも明確に異なった。C群のN-デスメチルイマチニブに対するAUC(0-t)とCmaxのパラメータはA群のものより著しく低かった(P<0.05)が,B群とD群と比較した場合,効果の程度は中程度だった。短期研究でアピゲニンはイマチニブと代謝物N-デスメチルイマチニブ代謝を阻害するが,長期研究では代謝が加速されることを結論する。(翻訳著者抄録)

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抗腫よう薬の基礎研究

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