中皮腫を有している齧歯類におけるO-[3-<sup>18</sup>F-フルオロプロピル]-α-メチルチロシンの合成および生物学的評価

SHIH I-Hong; KONG Fan-Lin; ALI Mohammad S.; ZHANG Yinhan; YU Dong-Fang; DUAN Xudong; YANG David J.

文献

J-GLOBAL ID：201402213170771252 整理番号：14A0621823

中皮腫を有している齧歯類におけるO-[3-¹⁸F-フルオロプロピル]-α-メチルチロシンの合成および生物学的評価

Synthesis and Biological Evaluation of O-[3-¹⁸F-fluoropropyl]-α-methyl Tyrosine in Mesothelioma-Bearing Rodents

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資料名：
巻： 2013 号： Molecular Imaging ページ： 460619 (WEB ONLY) 発行年： 2013年
JST資料番号： U7008A ISSN： 2314-6133 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

放射能標識したチロシンアナログは,アップレギュレートされたアミノ酸輸送系を通して癌細胞に進入するので,癌の鑑別診断において¹⁸F-フルオロ-2-デオキシ-D-グルコース(¹8F-FDG)より優れていることが示されている。本研究は,まずO-[3-¹⁹-Fフルオロプロピル]-α-メチルチロシン(¹⁹F-FPAMT)を合成し,求核置換,ブトキシカルボニルの脱保護および脱エステル化を含む3段階の手動および自動化された方法を用いO-[3-¹⁸Fフルオロプロピル]-α-メチルチロシン(¹⁸F-FPAMT)を合成した。手動および自動化合成方法により,>96%の放射化学的純度で産生できた。手動合成による¹⁸F-FPAMTの減衰補正収量は合成の終わり(88分)で34%であった。また,自動合成による¹⁸F-FPAMTの減衰補正収量は,合成の終わり(110分)で15%であった。ラットの中皮腫(IL-45)の画像化における¹⁸F-FPAMTの可能性を評価するために,¹⁸F-FDGおよび¹⁸F-FPAMTをin vitroおよびin vivo研究で使用した。¹⁸F-FDGと¹⁸F-FPAMTのin vitro比較研究により,¹⁸F-FDGは¹⁸F-FPAMTより高い取込を示し,¹⁸F-FPAMTの取込率は60分のインキュベーター後プラトーに達することが明らかになった。体内分布研究により,心臓,肺,甲状腺,脾臓および脳における¹⁸F-FPAMTの蓄積は¹⁸F-FDGより有意に低いことが明らかとなった。また,最大3時間の¹⁸F-FPAMTの不十分な骨取込から,それらのin vivo安定性が示唆された。画像研究により,¹⁸F-FPAMTを用いた腫瘍の良好な可視化が示された。以上の結果をまとめると,¹⁸F-FPAMTは成功裏に合成され,中皮腫の画像化において大きな可能性を有することが示された。(翻訳著者抄録)

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動物での代謝と蓄積 , 標識化合物 , 腫ようの診断

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中皮腫を有している齧歯類におけるO-[3-18F-フルオロプロピル]-α-メチルチロシンの合成および生物学的評価

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