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J-GLOBAL ID：201402214294653106   整理番号：13A0534160

ナトリウムhouttuyfonateの静脈内投与の後のラットにおけるhouttuyninの共有結合蛋白結合と生体内分布

Covalent protein binding and tissue distribution of houttuynin in rats after intravenous administration of sodium houttuyfonate

著者 (4件)： Deng Zhipeng (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences, Shanghai) ,  Zhong Dafang (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences, Shanghai) ,  Meng Jian (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences, Shanghai) ,  Chen Xiaoyan (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sciences, Shanghai)
資料名： Acta Pharmacologica Sinica  (Acta Pharmacologica Sinica)
巻： 33  号： 4  ページ： 568-576  発行年： 2012年 
JST資料番号： C0089D  ISSN： 1671-4083  CODEN： APSCG5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： [目的]生体内外でタンパク質に共有結合するhouttuyninの可能性を調査し,付加物構造を特定する。[方法]雄のSDラットは,ナトリウムhouttuyfonate(10 mg/kg)を静脈内に注射された。検査される血液,血漿と5つの組織のhouttuyninの濃度は,LC/MS/MS方法を使用して測定された。ヘモグロビン,血漿と組織蛋白質によるhouttuyninの共有結合値は,[1-(14)C]ナトリウムhouttuyfonate(10 mg/kg,150 mCi/kg)の静注の後,ラットで計量された。ヒト血清アルブミンは,酵素の消化とLC/MS pn分析を通して変形部位と構造を特定する典型的なタンパク質として使われた。[結果]本剤は,静注の10分後に,広く分布した。肺は体内動態の好ましい部位であり,心臓と腎臓が続き,血漿より有意に濃度が高かった。共有結合の範囲は,組織内のそれぞれの濃度と相関しており,範囲は肺のタンパク質1137 nmol/gから肝臓のタンパク質266 nmol/gまでであった。Houttuyninは,1:1のモル比でピリミジン付加物を形成するために,ヒト血清アルブミンで主にアルギニン残基と反応した。同じ付加物は,プロナーゼE.によって消化されるラット肺で検出された。[結論]本研究は,houttuyninのβ-ketoアルデヒド部分が強く,求電子性で,シッフのベース・メカニズムによって組織蛋白質,特に肺タンパク質に直ちに共有結合を与えることを示した。所見は,houttuyniae注射の特異質の反応を臨床使用で部分的に説明する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： 共有結合 ,  *血中濃度 ,  *血漿中濃度 ,  *LC-MS分析 ,  *タンデム質量分析 ,  ヘモグロビン ,  *組織中濃度 ,  血清アルブミン ,  窒素複素環化合物 ,  アミノ酸残基 ,  反応性
準シソーラス用語： *LC/MS/MS ,  アルギニン残基 ,  ヒト血清アルブミン ,  ピリミジン類 ,  求電子性

分類 (2件)： 薬物の分析  (GV01040Q) ,  質量分析  (CC03013N)

タイトルに関連する用語 (6件)： ナトリウム ,  静脈内投与 ,  ラット ,  共有結合 ,  蛋白 ,  生体内分布