抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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インシュリン信号の引き延ばしをもたらすインシュリン受容体を脱リン酸するPTPsの阻害はバナジウムのインシュリン増感効果の機構に含まれる。ここで,20:1モル比のオキソバナジウムイオンへのbio配位子がある溶液におけるバナジウム錯体の種をUV-Visスペクトルによって研究する,そして,蛋白質チロシンホスファターゼに対するそれらの阻害を評価する。結果は,溶液中でアミノ酸が2:1バナジウム錯体を形成するためにオキソバナジウムイオンに配位することを示す。しかし,アスコルビン酸,クエン酸,イミノジ酢酸,およびリンゴ酸は1:1バナジウム錯体を形成する。蛋白質チロシンホスファターゼに対する阻害は,VO(II)に対するbio配位子の20:1モル比の19系の間で示す,14系は0.120.6μmol・L(-1)のIC_(50)でPTP1B(蛋白質チロシンホスファターゼ1B)に強い阻害を示す,そしてVO(Phe)_2系は0.07μmol・L(-1)のIC_(50)で最も強い阻害を表示するが,VO(Arg)_2,VO(蓚酸塩),VO(ニトリロトリアセテートとVO(クエン酸塩)系はそれぞれ1.05,1.41,9.90,および21.5μmol・L(-1)のIC_(50)で,より弱い阻害を示す。PTP1B,TCPTP(T細胞蛋白質チロシンホスファターゼ),HePTP(造血蛋白質チロシンホスファターゼ),およびSHP-1(Src相同性ホスファターゼ1)に対するVO(Arg)_2,VO(Tyr)_2,VO(Phe)_2,VO(リンゴ酸),VO(乳酸塩),およびVO(クエン酸塩)系の選択性は,4つのPTPsに対する阻害はbio配位子の変化で変わることを示して,bio配位子の構造がPTPs阻害と選択性の可能性に影響することを示唆する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST