P-gp機能およびCaco-2細胞発現に関する18α-グリチルリジン酸および18β-グリチルリジン酸の影響

Yan Miao; Li Lanfang; Li Huande; Fang Pingfei; Xu Ping; Zheng Mei; Xu Danhua

文献

J-GLOBAL ID：201402225442887938 整理番号：13A0609711

P-gp機能およびCaco-2細胞発現に関する18α-グリチルリジン酸および18β-グリチルリジン酸の影響

Effect of 18α-glycyrrhizic acid and 18β-glycyrrhizic acid on P-gp function and expression in Caco-2 cells

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資料名：
巻： 37 号： 1 ページ： 99-103 発行年： 2012年
JST資料番号： C2264A ISSN： 1001-5302 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：中国語 (ZH)

目的:本研究の目的は,P糖蛋白質(P-gp)活性およびCaco-2細胞発現におけるグリチルリジン酸C-18エピマー,18α-グリチルリジン酸(α-GL)および18β-グリチルリジン酸(β-GL)。方法:P-gp活性の効果はローダミン(Rhd 123)蓄気試験によって分析し,P-gp発現は流動細胞計測法およびリアルタイムPCRによって分析した。結果:中等度および高濃度(10,60のμmol L^(-1))でα-GLが,P-gp機能および投与量依存性阻害したが,投与量依存性なしで3つの試験濃度でP-gp機能を誘導した。中等度および高濃度(10,60のμmol L^(-1))α-GLは,MDR1 mRNAの発現を下方調整した。高濃度(60のμmol L^(-1))で,β-GLは,MDR1 mRNA発現を上方調整した;高濃度(60のμmol L^(-1))で,β-GLはP-gpタンパク質発現を誘発したが,3つの試験濃度でP-gpタンパク質発現に,影響を及ぼさない。結論:MDR1 mRNAおよびCYP3A mRNA発現に関するα-GLおよびβ-GLの効果は,同じ傾向を示した。更なる研究へのPXRの必要性と関連づけるかどうかにかかわらず,CYP3AおよびP-gp上のGL作用のエピマーの特性は類似のステレオ選択性を示す。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

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トリテルペン , 生薬の薬理の基礎研究 , 細胞膜の輸送 , 腫ようの化学・生化学・病理学

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