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J-GLOBAL ID：201402228639620630   整理番号：14A1091582

ショーガオール-フプリンハイブリッド:β-アミロイドおよびタウ抗凝固特性を有する抗酸化・抗コリンエステラーゼ二重作用物質

Shogaol-huprine hybrids: Dual antioxidant and anticholinesterase agents with β-amyloid and tau anti-aggregating properties

著者 (16件)： PEREZ-AREALES F. Javier (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...) ,  DI PIETRO Ornella (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...) ,  ESPARGARO Alba (Departament de Fisicoquimica, Facultat de Farmacia, and Inst. de Nanociencia i Nanotecnologia (IN²UB) ...) ,  VALLVERDU-QUERALT Anna (Nutrition and Food Sci. Dep., XaRTA, INSA, Facultat de Farmacia, Univ. de Barcelona, Av. Joan XXIII, 27-31, E-08028 ...) ,  VALLVERDU-QUERALT Anna (CIBER CB06/03 Fisiopatologia de la Obesidad y la Nutricion (CIBEROBN), Instituto de Salud Carlos III, ESP) ,  GALDEANO Carles (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...) ,  RAGUSA Ilaria M. (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...) ,  VIAYNA Elisabet (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...) ,  GUILLOU Catherine (Centre de Rech. de Gif, Inst. de Chimie des Substances Naturelles, CNRS, LabEx LERMIT, 1, Avenue de la Terrasse ...) ,  CLOS M. Victoria (Departament de Farmacologia, de Terapeutica i de Toxicologia, Inst. de Neurociencies, Univ. Autonoma de Barcelona ...) ,  PEREZ Belen (Departament de Farmacologia, de Terapeutica i de Toxicologia, Inst. de Neurociencies, Univ. Autonoma de Barcelona ...) ,  SABATE Raimon (Departament de Fisicoquimica, Facultat de Farmacia, and Inst. de Nanociencia i Nanotecnologia (IN²UB) ...) ,  LAMUELA-RAVENTOS Rosa M. (Nutrition and Food Sci. Dep., XaRTA, INSA, Facultat de Farmacia, Univ. de Barcelona, Av. Joan XXIII, 27-31, E-08028 ...) ,  LAMUELA-RAVENTOS Rosa M. (CIBER CB06/03 Fisiopatologia de la Obesidad y la Nutricion (CIBEROBN), Instituto de Salud Carlos III, ESP) ,  LUQUE F. Javier (Departament de Fisicoquimica, Facultat de Farmacia (Campus Torribera), and IBUB, Univ. de Barcelona, Prat de la Riba ...) ,  MUNOZ-TORRERO Diego (Laboratori de Quimica Farmaceutica (Unitat Associada al CSIC), Facultat de Farmacia, and Inst. de Biomedicina (IBUB) ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 22  号： 19  ページ： 5298-5307  発行年： 2014年10月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 複合疾患に有効な治療薬としてのマルチターゲット化合物が盛んに研究されている。本研究で著者らは,アルツハイマー病に関係する幾つかの重要な標的を攻撃することを試み,新たな種類のショーガオール-フプリンハイブリッドのデザインおよび合成について報告している。これらハイブリッドをヒトアセチルコリンエステラーゼ(AChE)およびブチリルコリンエステラーゼに対する阻害活性,ならびに抗酸化活性(ABTS+,DPPH,およびFolin-Ciocalteuアッセイ)についてin vitroで,またAβ42およびタウ抗凝固活性について無傷の大腸菌細胞を使って試験した。またそれらハイブリッドの脳への浸透についても調べた(PAMPA-BBBアッセイ)。ハイブリッドはAChE阻害および抗酸化活性については,それぞれ親化合物であるフプリンγおよび[4]-ショーガオールほど強力ではなかったものの,非常に強力な抗コリンエステラーゼ活性および抗酸化活性を示し,Aβ42およびタウ抗凝固活性に関しては親化合物よりもはるかに強力であった。全体として,ショーガオール-フプリンハイブリッドは,脳に到達可能なマルチターゲット抗アルツハイマーリード化合物として興味深い存在である。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *フェノールエーテル ,  ハイブリッド系 ,  *Parkinson病治療薬 ,  アミロイドβタンパク質 ,  τタンパク質 ,  *阻害 ,  凝集 ,  *酸化防止 ,  *酵素阻害 ,  *ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  コリンエステラーゼ ,  血管透過性 ,  フェノール類 ,  エノン ,  脂環式化合物 ,  架橋化合物 ,  第一アミン ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  蛋白質凝集 ,  *薬物合成 ,  血液脳関門透過性 ,  *神経系作用薬 ,  *中枢神経系作用薬 ,  *中枢抑制薬 ,  アミロイド ,  糖タンパク質 ,  動物タンパク質 ,  性質
準シソーラス用語： *凝集阻害 ,  脳血液関門透過性

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U)

物質索引 (4件)： フプリンY ,  ショーガオール ,  メマンチン ,  1-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)-8-[(3-クロロ-5,6,7,8-テトラヒドロ-12-メチル-6,8-プロペノアクリジン-9-イル)アミノ]-4-オクテン-3-オン

タイトルに関連する用語 (5件)： ショーガオール ,  β-アミロイド ,  凝固 ,  酸化 ,  コリンエステラーゼ