ポリペプトイド-block-ポリペプチドコポリマー:医薬処方及びミニエマルジョン技術における両親媒性ブロック共ポリペプチド(ペプトイド)の合成,特性化及び応用

BIRKE Alexander; HUESMANN David; KELSCH Annette; KELSCH Annette; WEILBAECHER Martin; XIE Jing; BROS Matthias; BOPP Tobias; BECKER Christian; LANDFESTER Katharina; BARZ Matthias

文献

J-GLOBAL ID：201402231781473948 整理番号：14A0430876

ポリペプトイド-block-ポリペプチドコポリマー:医薬処方及びミニエマルジョン技術における両親媒性ブロック共ポリペプチド(ペプトイド)の合成,特性化及び応用

Polypeptoid-block-polypeptide Copolymers: Synthesis, Characterization, and Application of Amphiphilic Block Copolypept(o)ides in Drug Formulations and Miniemulsion Techniques

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資料名：
巻： 15 号： 2 ページ： 548-557 発行年： 2014年02月
JST資料番号： W1325A ISSN： 1525-7797 CODEN： BOMAF6 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

サルコシン(Sar)のポリマーPSarとγ-ベンジル-L-グルタミン酸のポリマーPGlu(OBn)及びN-ε-ベンジロキシカルボニル-L-リジンのポリマーPLys(Z)のブロックコポリマーをそれぞれのα-N-カルボキシ無水物の開環重合による合成を報告した。重合度がPSarは100~400,PGlu(OBn)及びPLys(Z)は25~75になるように限定してコポリマー20種,すなわち,p(Lys(Z)_n-b-Sar_m)8種,p(Sar_n-b-Lys(Z)_m),p(Glu(OBn)_n-b-Sar_m)及びp(Sar_n-b-Glu(OBn)_m)それぞれ4種を調製した。ポリマー分散指数は重合度に関係なく1.13~1.19に収まった。たとえばp(Sar_n-b-Lys(Z)_m)4種のn+mの目標値に対する実際の値は200+25対203+27,200+50対191+52,400+25対410+27,及び,400+50対410+51,分散指数はそれぞれ1.18,1.14,1.15及び1.19であった。ヒト腎臓細胞HEK293Tの細胞毒性はポリマー濃度3mg/mlでもIC₅₀に達しなかった。ミニエマルジョン過程,及び,癌治療用のブロックコポリマーに基づくアデニル酸シクラーゼ阻害剤処方における新奇の両親媒性ポリペプトイド-block-ポリペプチドの使用も報告した。

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共重合

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