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J-GLOBAL ID：201402234870145422   整理番号：14A0169834

医薬品発見における深在性メチル効果と新規C-Hメチル化反応に関する要求

Profound Methyl Effects in Drug Discovery and a Call for New C-H Methylation Reactions

著者 (2件)： SCHOENHERR Heike (Columbia Univ. Medical Center, NY, USA) ,  CERNAK Tim (Merck Res. Lab., NJ, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 52  号： 47  ページ： 12256-12267  発行年： 2013年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メチル基は生物活性分子において最も一般的機能を有する置換基の一つである。本稿では,医薬品の開発におけるメチル基の効果に注目し,C-Hメチル化反応の役割を説明した。C-H結合をC-Me結合に変換するだけで,医薬品としての効果が100倍にも増強されるという,不思議なメチル基作用について事例を挙げて説明した。合成化学の進歩により,C(sp²)HとC(Sp³)H結合を直接メチル化することが可能になった。今後新しいC-Hのメチル化反応が開発されれば,さらに大きく新医薬品の発見に貢献するだろう。

シソーラス用語： *製品開発 ,  薬物 ,  構造活性相関 ,  *アルキル基 ,  *メチル化 ,  化学合成 ,  有機化学 ,  発明
準シソーラス用語： *メチル化反応 ,  *メチル基 ,  医薬品 ,  *医薬品開発 ,  新薬開発 ,  創製 ,  有機合成化学

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： 医薬品 ,  発見 ,  性 ,  メチル化反応