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J-GLOBAL ID：201402237385718570   整理番号：14A0727079

特殊なピラゾロ[3,4-d]ピリミジン骨格周辺の化学的環境探査:T315I-変位Ablの新規アロステリック阻害剤に向けて

Exploring the Chemical Space around the Privileged Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine Scaffold: Toward Novel Allosteric Inhibitors of T315I-Mutated Abl

著者 (11件)： VIGNAROLI Giulia (Universita degli Studi di Siena, Siena, ITA) ,  MENCARELLI Martina (Universita degli Studi di Siena, Siena, ITA) ,  SEMENTA Deborah (Universita degli Studi di Siena, Siena, ITA) ,  CRESPAN Emmanuele (Istituto di Genetica Molecolare, Pavia, ITA) ,  KISSOVA Miroslava (Istituto di Genetica Molecolare, Pavia, ITA) ,  MAGA Giovanni (Istituto di Genetica Molecolare, Pavia, ITA) ,  SCHENONE Silvia (Universita degli Studi di Genova, Genova, ITA) ,  RADI Marco (Universita degli Studi di Siena, Siena, ITA) ,  RADI Marco (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  BOTTA Maurizio (Universita degli Studi di Siena, Siena, ITA) ,  BOTTA Maurizio (Temple Univ., Pennsylvania, USA)
資料名： ACS Combinatorial Science  (ACS Combinatorial Science)
巻： 16  号： 4  ページ： 168-175  発行年： 2014年04月 
JST資料番号： W1756A  ISSN： 2156-8952  CODEN： ACSCCC  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物候補として興味あるピラゾロ[3,4-d]ピリミジン骨格の多様な誘導体の合成法の開発といくつかのチロシンキナーゼに対する阻害作用を報告した。市販のチオバルビツール酸から出発してC3,N1,C4およびC6置換体のコンビナトリアルライブラリーを合成した。合成した化合物の選ばれたチロシンキナーゼ(Src,Abl野生型,およびT315I変異型)に対する阻害作用を調べ,N1置換1,2,3-トリアゾール-4-イル誘導体にT315I変異Ablに対して阻害作用を有する化合物を見出した。その作用機構はアロステリック阻害であることが分かった。

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  コンビナトリアルケミストリー ,  化学合成 ,  *酵素阻害剤 ,  チロシンキナーゼ ,  抗腫瘍薬 ,  分子標的治療薬 ,  アロステリック効果
準シソーラス用語： *ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体

分類 (2件)： ピリミジン  (CF07103W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (5件)： 6-(メチルチオ)-1-フェネチル-4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ]-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン ,  1-ベンジル-4-(3-クロロフェニルアミノ)-6-(メチルチオ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン ,  4-(3-クロロフェニルアミノ)-6-(メチルアミノ)-1-フェネチル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン ,  4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニルアミノ]-1-フェネチル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン ,  4-(3-ヒドロキシフェニルアミノ)-6-(メチルチオ)-1-[(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メチル]-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン

タイトルに関連する用語 (6件)： ピリミジン ,  骨格 ,  周辺 ,  探査 ,  変位 ,  ABL