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J-GLOBAL ID：201402252221497750   整理番号：14A0638896

高親和性型フィブロネクチンによるインテグリンα_Vβ₃の純粋拮抗作用に関する構造基盤

Structural basis for pure antagonism of integrin α_Vβ₃ by a high-affinity form of fibronectin

著者 (7件)： VAN AGTHOVEN Johannes F (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  XIONG Jian-Ping (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  ALONSO Jose Luis (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  RUI Xianliang (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  ADAIR Brian D (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  GOODMAN Simon L (Merck KGaA, Darmstadt, DEU) ,  ARNAOUT M Amin (Harvard Medical School, Massachusetts, USA)
資料名： Nature Structural & Molecular Biology  (Nature Structural & Molecular Biology)
巻： 21  号： 4  ページ： 383-388  発行年： 2014年04月 
JST資料番号： W0637A  ISSN： 1545-9993  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 野生型フィブロネクチン(wtFN10)と純粋拮抗剤として機能することが判明した高親和性変異体(hFN10)のRGDドメインに結合したインテグリンα_Vβ₃外部ドメインの結晶構造を比較した。その結果,hFN10のアミノ酸残基間π-π相互作用が,wtFN10が誘発する配座転移を阻止して,hFN10結合α_Vβ₃を不活性立体配座にトラップすることが分かった。これらの結果は,RGD含有リガンドによる純粋拮抗作用機構を明らかにして,RGDに基づく拮抗薬開発の基盤を提供した。

シソーラス用語： *フィブロネクチン ,  *インテグリン ,  アミノ酸配列 ,  *拮抗作用 ,  結晶構造 ,  タンパク質複合体 ,  分子間相互作用 ,  アミノ酸残基 ,  配座転移 ,  エピトープ
準シソーラス用語： RGD配列 ,  π-π相互作用【分子】 ,  *インテグリンα(V)β(3)

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  薬物学一般  (GV01010J)

タイトルに関連する用語 (5件)： 親和性 ,  フィブロネクチン ,  インテグリンαVβ3 ,  拮抗作用 ,  基盤