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J-GLOBAL ID：201402255787622690   整理番号：13A1907090

γ-モノフルオロ化とγ,γ-二弗素化ゴニオタラミン類似化合物の合成と抗腫瘍活性評価

Synthesis and Antitumor Activity Evaluation of Y-Monofluori-nated and Y, Y-Difluorinated Goniothalamin Analogues

著者 (4件)： Yang Yi (School of Chemistry and Pharmaceutical Engineering, Sichuan Univ. of Sci. & Engineering, Sichuan, Zigong) ,  Yang Zhenjun (School of Pharmaceutical Sciences, Peking Univ. State Key Lab. of Natural and Biomimetic Drugs, Beijing) ,  Cheng Chunru (School of Chemistry and Pharmaceutical Engineering, Sichuan Univ. of Sci. & Engineering, Sichuan, Zigong) ,  Qing Fengling (Shanghai Inst. of Organic Chemistry, Chinese Acad. of Sciences Key Lab. of Organofluorine Chemistry, Chinese Acad. ...)
資料名： Chinese Journal of Chemistry  (Chinese Journal of Chemistry)
巻： 31  号： 6  ページ： 805-812  発行年： 2013年 
JST資料番号： W0337A  ISSN： 1001-604X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一群の新規なγ,γ-二弗素化ゴニオタラミン類似化合物,4a~4i,及び,6a~6iを合成した。重要段階は,gem-ジフルオロメチレン基の近隣のC-5立体中心の構築と,スティルカップリング経由のアリール基の導入と,1,5-酸化環化によるラクトン化の導入を含んだ。これらのγ,γ-二弗素化ゴニオタラミン類似化合物4a~4iと,それらのエナンチオマ6a~6i,及び,幾らかの対応するy-モノフルオロ化ゴニオタラミン類似化合物を,生物学的に,4個の種々のがん細胞系に対して評価した。化合物7hは,ミクロモル範囲の母体(R)-ゴニオタラミンとして,殆ど同等な可能性を示した。抗腫瘍活性に及ぼす,フロロメチレンとgem-ジフロロメチレンの間の種々のふっ素効果を,バイオアッセイデータ解析により論じた。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  *類似物質 ,  交差カップリング反応 ,  酸化 ,  環化反応 ,  バイオアッセイ ,  腫瘍細胞
準シソーラス用語： *抗腫瘍活性 ,  *類似化合物 ,  Stilleカップリング ,  環化 ,  癌細胞

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

タイトルに関連する用語 (5件)： 弗素化 ,  ゴニオタラミン ,  類似化合物 ,  抗腫瘍活性 ,  評価