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J-GLOBAL ID：201402266869341586   整理番号：14A1481372

プロポリスおよびその有望な構成成分であるカフェイン酸フェネチルエステルのヒトトランスチレチンのアミロイド形成に対する阻害活性

Inhibitory Activities of Propolis and Its Promising Component, Caffeic Acid Phenethyl Ester, against Amyloidogenesis of Human Transthyretin

著者 (3件)： YOKOYAMA Takeshi (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  KOSAKA Yuto (Univ. Toyama, Toyama, JPN) ,  MIZUGUCHI Mineyuki (Univ. Toyama, Toyama, JPN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 57  号： 21  ページ： 8928-8935  発行年： 2014年11月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトトランスチレチン(TTR)のアミロイド形成に対するカフェイン酸フェネチルエステル(CAPE)およびその誘導体の阻害活性を調べた。チオフラビンTアッセイを用いてTTRのアミロイド形成を測定したところ,CAPEを含む幾つかの誘導体がTTRのアミロイド形成に対する阻害活性を示すことが分かった。最も強力な誘導体としてフェルラ酸フェネチルエステルを見つけた。これら誘導体とTTR四量体のX線結晶構造解析から,CAPEがTTR四量体のチロキシン結合部位に結合することが分かった。市販のCAPEリッチなプロポリスも,TTR四量体を安定化し,そのアミロイド形成を阻害できた。プロポリスおよびその構成成分であるCAPEは,TTRアミドイド形成阻害剤として有望であると結論付けた。

シソーラス用語： *アミロイドーシス ,  *天然樹脂 ,  *養蜂産物 ,  ヒト ,  プレアルブミン ,  *活性 ,  X線構造解析 ,  安定化 ,  薬物 ,  アミロイド ,  濃度
準シソーラス用語： EC50 ,  X線結晶構造解析 ,  *アミロイド形成 ,  *アミロイド症 ,  アミロイド線維 ,  アミロイド線維形成 ,  トランスサイレチン ,  *プロポリス ,  *阻害活性 ,  阻害剤

分類 (6件)： 芳香族単環カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF05180T) ,  分子構造  (EB03020Y) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  天然有機化合物一般  (CF10010H) ,  血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J) ,  血液の基礎医学  (GK01020N)

物質索引 (4件)： (-)-ジヒドログアイアレチン酸 ,  カフェイン酸フェネチルエステル ,  チオフラビンT ,  フェルラ酸フェネチル

タイトルに関連する用語 (5件)： プロポリス ,  構成成分 ,  カフェイン酸フェネチルエステル ,  アミロイド形成 ,  阻害活性