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J-GLOBAL ID：201402270572923680   整理番号：14A1108399

炭化水素ステープルペプチド:原理,実践,および進展

Hydrocarbon-Stapled Peptides: Principles, Practice, and Progress

著者 (3件)： WALENSKY Loren D. (Dana-Farber Cancer Inst., Massachusetts, USA) ,  WALENSKY Loren D. (Harvard Medical School, Massachusetts, USA) ,  BIRD Gregory H. (Dana-Farber Cancer Inst., Massachusetts, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 57  号： 15  ページ： 6275-6288  発行年： 2014年08月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチドは重要な生体構成分子の一つであり,様々な生理活性を有し,創薬の素材としても重要である。ペプチド中のαヘリックス構造は生理活性を担う共通の構造モチーフであるが,低分子ペプチド中ではαヘリックス構造は不安定である。この構造を安定化させるため方法の一つに,炭化水素ステープルを用いた分子内架橋法がある。閉環メタセシス(RCM;2種類のオレフィン間で結合の組換えが起こる触媒反応)とα,α-ジ置換非天然アミノ酸を組み合わせた手法により,安定したαヘリックス構造を持つペプチドが得られるようになった。この論文では,このようなペプチドの10年以上にわたる開発において得られた治療薬の例,開発における注意点,および成功の鍵となることなどについて述べる。

シソーラス用語： オリゴペプチド ,  *ペプチド ,  *生体物質類似体 ,  ヘリックス構造 ,  架橋【高分子】 ,  閉環メタセシス ,  *アミノ酸 ,  *安定化 ,  分子構造 ,  *立体配座 ,  薬物 ,  製品開発 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： αヘリックス ,  ステープルペプチド ,  バイオ創薬 ,  ペプチド構造 ,  *ペプチド模倣体 ,  ペプチド薬剤 ,  *ペプチド立体配座 ,  化学的架橋 ,  創薬 ,  *非天然アミノ酸

分類 (4件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  化学合成  (EB03030J) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (3件)： 炭化水素 ,  原理 ,  進展