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J-GLOBAL ID：201402272511835536   整理番号：13A1971881

ミケリオリド誘導体の合成とAML前駆細胞に対するそれらの活性

Synthesis of Micheliolide Derivatives and Their Activities against AML Progenitor Cells

著者 (6件)： MA Wei-Wei (Nankai Univ., Tianjin, CHN) ,  SHI Qian-Qian (Tianjin Univ. Sci. and Technol., Tianjin, CHN) ,  DING Ya-Hui (Accendatech Co., Ltd, Tianjin, CHN) ,  LONG Jing (Nankai Univ., Tianjin, CHN) ,  ZHANG Quan (Nankai Univ., Tianjin, CHN) ,  CHEN Yue (Nankai Univ., Tianjin, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 18  号： 5  ページ： 5980-5992 (WEB ONLY)  発行年： 2013年05月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C4位の水酸基のエーテル化またはエステル化によるミケリオリド(MCL)誘導体を合成し,それらの,異なる骨髄性白血病(AML)細胞株に対する活性を評価した。これらの誘導体はAML細胞株HL-60とドキソルビシン耐性細胞株HL-60/Aに対して同等の活性を示した。多剤耐性AML前駆細胞であるKG-1aに対しては,MCLと一部のその誘導体は有意な活性を維持しており,HL-60に対する活性と比較すると1.1~2.7分の1の活性減少を認めたが,ドキソルビシンは20分の1の活性減少を示した。本研究は,MCLのC4水酸基が構造的修飾の唯一の好適部位であるかもしれないが,前駆細胞株であるKG-1aにおける特異的標的を検討する適切な分子プローブデザインの開始点でもあることを示す。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 骨髄性白血病 ,  *薬理作用 ,  構造活性相関 ,  エーテル化 ,  エステル化 ,  *シクロアルケン ,  *ポリエン ,  HL60細胞 ,  細胞毒性 ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： *アズレン誘導体

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (15件)： (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール2,2-ジクロロアセタート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール2-クロロアセタート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール2-ブテノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール2-ブロモアセタート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール2-メトキシアセタート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール3-メチルブタノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール3-メチル-2-ブテノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール4-[1-(ヒドロキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]ブタノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール5-ブロモペンタノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オール5-ヘキシノアート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オールアクリラート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オールシンナマート ,  (3aS,9R,9aS,9bS)-2-オキソ-3-メチレン-6,9-ジメチル-2,3,3a,4,5,7,8,9,9a,9b-デカヒドロアズレノ[4,5-b]フラン-9-オールペンタノアート ,  ドキソルビシン ,  ミケリオリド

タイトルに関連する用語 (4件)： 誘導体 ,  AML ,  前駆細胞 ,  活性