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J-GLOBAL ID:201402277828548151   整理番号:14A0154541

収束性多様性を指向する非保護ペプチドへの側鎖マクロ環化走査

Convergent diversity-oriented side-chain macrocyclization scan for unprotected polypeptides
著者 (7件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 566-573  発行年: 2014年01月28日 
JST資料番号: A0499C  ISSN: 1477-0520  CODEN: OBCRAK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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分子内に2つのシスチン残基を含む合計14のアミノ酸より成る保護されていないペプチド類(ペプチド1~14)を対象とし,これらペプチド類の2つのシスチン残基のチオールを,リンカー類(化合物La~Lg)を介して結合させることで,様々な環状ポリペプチド誘導体類を調製した。環状ポリペプチド誘導体類が容易に作成できる本手法は,二官能性のパーフルオロ芳香族をベースとしたリンカー類(化合物La~Lg)を用いて,これらとシスチン残基のチオールとの間で芳香族求核置換反応を行うことを特徴としている。14種のポリペプチドと7種のリンカーより,合計で98種の大環状化合物を合成した。各生成物の確認はLC-MSにより行った。
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分類 (5件):
分類
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置換反応  ,  ペプチド  ,  質量分析  ,  脂肪族チオール  ,  芳香族単環ハロゲン化合物 

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