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J-GLOBAL ID:201402280766963441   整理番号:14A0023719

ピトリサントの定量のためのLC-MS/MS法:ラットでの薬物動態と脳浸透研究への適用

LC-MS/MS method for the determination of pitolisant: application to rat pharmacokinetic and brain penetration studies
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巻: 27  号: 11  ページ: 1431-1437  発行年: 2013年11月 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ヒスタミンH3受容体の逆作動薬ピトリサントは,脳疾患(睡眠障害)への有効性が第2相臨床試験で確認され,睡眠障害とパーキンソン病への第3相臨床試験が実施されており,ピトリサントのバイオ分析法が必要である。本研究で筆者らは,ラットの血液と脳ホモジネート物中のピトリサントのLC-MS/MSによる定量法を開発した。本LC-MS/MS法は,アリピプラゾール(内部標準)を含有するアセトニトリルによる蛋白質沈殿,Xbridgeカラム(2.1mm×50mm,3.5μm)と0.2%ギ酸とアセトニトリルを利用する勾配溶出を利用するLC,及びピトリサントのm/z 296.3→98.2とアリピプラゾールのm/z 448.2→285.3の遷移の正モードでの多重反応モニタリングによるMS/MSからなる。本法をピトリサントのラットでの薬物動態研究と脳浸透研究に適用した。
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分類 (2件):
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有機化合物の各種分析  ,  生物薬剤学(基礎) 

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