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J-GLOBAL ID：201402285617522337   整理番号：14A0885795

Boc-Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe-OHに基づくホルミルペプチド受容体1に対する強力アンタゴニストの開発

Development of potent antagonists for formyl peptide receptor 1 based on Boc-Phe-d-Leu-Phe-d-Leu-Phe-OH

著者 (9件)： HAYASHI Ryo ,  KITAJIMA Toshiki ,  MIZUGUCHI Hikaru ,  FUJIMOTO Miki ,  YAMAGUCHI Aya ,  KOGA Shuichiro ,  KOGA Yuya ,  OSADA Satoshi ,  KODAMA Hiroaki
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 22  号： 15  ページ： 3824-3828  発行年： 2014年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト好中球表面上のホルミルペプチド受容体(FPR)の刺激はいくつかの免疫応答を誘発するが,ホルミル-Met-Leu-Phe-OH(fMLP)などのアゴニストによるこの受容体の連続的活性化条件下では,好中球依存性の組織損傷が続いて起こる。そこで,FPRアンタゴニストがFPR関連疾患への医薬として期待される可能性がある。この研究では,いくつかのFPRサブタイプ選択的アンタゴニストの1つ,Boc-Phe-D-Leu-Phe-D-Leu-Phe-OH(Boc-FlFlF)を選んで,Phe残基での位置を最適化した。著者らは,非天然アミノ酸による置換が2桁の改善をもたらすことを見出した。最強のアンタゴニストは1μMでFPRサブタイプ選択性を示した。強力アンタゴニストの発見に加え,この研究で観察された構造活性傾向は新規タイプのFPRサブタイプ選択的アンタゴニストのデザインに役立つものと思われる。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *情報伝達受容体 ,  *薬物 ,  ペプチド ,  アミノ酸 ,  HL60細胞 ,  カルシウム ,  *ペプチド合成 ,  好中球 ,  選択性 ,  トリペプチド ,  カルシウム動員 ,  *ホルミルペプチド受容体 ,  合成ペプチド ,  細胞内カルシウム ,  非天然アミノ酸
準シソーラス用語： Boc-FlFlF-OH ,  *アンタゴニスト ,  サブタイプ ,  サブタイプ選択性

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  ペプチド  (CF10080G)

物質索引 (1件)： fMLP

タイトルに関連する用語 (4件)： Leu-Phe-OH ,  ホルミルペプチド受容体 ,  アンタゴニスト ,  開発