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J-GLOBAL ID：201402286151719000   整理番号：14A0173666

アクチンと抗腫瘍マクロライドアプリロニンAの複合体による微小管組立の阻害

Inhibition of Microtubule Assembly by a Complex of Actin and Antitumor Macrolide Aplyronine A

著者 (9件)： KITA Masaki (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  HIRAYAMA Yuichiro (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  YONEDA Kozo (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  YAMAGISHI Kota (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  CHINEN Takumi (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  USUI Takeo (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN) ,  SUMIYA Eriko (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  UESUGI Motonari (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  KIGOSHI Hideo (Univ. Tsukuba, Tsukuba, JPN)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 135  号： 48  ページ： 18089-18095  発行年： 2013年12月04日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アプリロニンA(ApA)は海洋天然物質マクロライドで,Hela細胞その他の腫瘍細胞増殖を阻害し,マウスモデルで優れた抗腫瘍活性を示す。構造が極めて類似しているアプリロニンC(ApC)もin vitroで同様の活性を示すが,in vivoでは活性がない。ApAの作用機序は不明である。本報では,ApAがアクチンおよびチューブリンと1:1:1ヘテロ三量複合体を形成して,チューブリン重合を阻害することを報告した。このヘテロ三量複合体は微小管組立を阻害することが分かった。従来からチューブリン阻害剤が抗癌剤として使用されているが,これまで微小管組立を阻害する薬物は報告されていなかった。試験結果から,ApAは2つの異なる細胞質蛋白質に結合することにより,強力な抗腫瘍活性を発揮することが分かった。

シソーラス用語： ラクトン ,  大環状化合物 ,  *アクチン ,  *チューブリン ,  複合体 ,  *抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  作用機序 ,  マウス ,  病態モデル ,  HeLa細胞
準シソーラス用語： マクロライド ,  *微小管阻害剤 ,  腫瘍細胞増殖抑制活性 ,  疾患マウスモデル

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： アプリロニンA ,  アプリロニンC

タイトルに関連する用語 (8件)： アクチン ,  腫瘍 ,  マクロライド ,  アプリロニンA ,  複合体 ,  微小管 ,  組立 ,  阻害