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J-GLOBAL ID：201402286205973330   整理番号：14A0716369

抗マラリア活性を有するベンゾ[a]フェノキサジン誘導体SSJ-183および2種の活性代謝物の新規合成経路

Novel synthetic route for antimalarial benzo[a]phenoxazine derivative SSJ-183 and two active metabolites

著者 (16件)： MIZUKAWA Yuki (Drug Discovery Sci. Res. Center, Hoshi Univ., 2-4-41 Ebara, Shinagawa, Tokyo 142-8501, JPN) ,  MIZUKAWA Yuki (Synstar Japan Co., Ltd, Orbic Bldg 3F, 2-9-46 Sakaecho, Odawara 250-0011, JPN) ,  GE Jian-feng (Drug Discovery Sci. Res. Center, Hoshi Univ., 2-4-41 Ebara, Shinagawa, Tokyo 142-8501, JPN) ,  GE Jian-feng (Coll. of Chemistry, Chemical Engineering and Materials Sci., Soochow Univ., Suzhou 215006, CHN) ,  BAKAR MD Abu (Drug Discovery Sci. Res. Center, Hoshi Univ., 2-4-41 Ebara, Shinagawa, Tokyo 142-8501, JPN) ,  BAKAR MD Abu (Center for Advanced Res. in Sciences, Univ. of Dhaka, Bangladesh) ,  ITOH Isamu (Drug Discovery Sci. Res. Center, Hoshi Univ., 2-4-41 Ebara, Shinagawa, Tokyo 142-8501, JPN) ,  ITOH Isamu (Synstar Japan Co., Ltd, Orbic Bldg 3F, 2-9-46 Sakaecho, Odawara 250-0011, JPN) ,  SCHEURER Christian (Swiss Tropical and Public Health Inst., Socinstrasse 57, 4002 Basel, CHE) ,  SCHEURER Christian (Univ. of Basel, CH-4003 Basel, CHE) ,  WITTLIN Sergio (Swiss Tropical and Public Health Inst., Socinstrasse 57, 4002 Basel, CHE) ,  WITTLIN Sergio (Univ. of Basel, CH-4003 Basel, CHE) ,  BRUN Reto (Swiss Tropical and Public Health Inst., Socinstrasse 57, 4002 Basel, CHE) ,  BRUN Reto (Univ. of Basel, CH-4003 Basel, CHE) ,  MATSUOKA Hiroyuki (School of Medicine, Dep. of Infection and Immunity, Div. of Medical Zoology, Jichi Medical Univ., 3311-1 Yakushiji ...) ,  IHARA Masataka (Drug Discovery Sci. Res. Center, Hoshi Univ., 2-4-41 Ebara, Shinagawa, Tokyo 142-8501, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 22  号： 14  ページ： 3749-3752  発行年： 2014年07月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗マラリア薬の有望なリード化合物であるベンゾ[a]フェノキサジン誘導体SSJ-183(化合物1)のワンポット合成法を開発した。さらに,N-脱エチル化された代謝物3およびビス-N,N-脱エチル化代謝物4を,この手法を適用して合成した。代謝物3および4は,Plasmodium falciparumの薬剤感受性系統に対しては同程度,薬剤耐性系統に対しては2倍程度の活性を示した。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗マラリア薬 ,  *ワンポット合成 ,  薬物耐性 ,  Plasmodium falciparum ,  薬物代謝 ,  微生物 ,  原生動物 ,  胞子虫類
準シソーラス用語： 薬剤耐性

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： SSJ-183

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗マラリア活性 ,  フェノキサジン誘導体 ,  SSJ-183 ,  活性代謝物 ,  合成経路