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J-GLOBAL ID：201402292455510328   整理番号：14A0006423

新しい抗真菌リード化合物としての2-(置換フェニル)-3,4-ジヒドロイソキノリン-2-イウムス:生物学的評価と構造-活性相関

2-(Substituted phenyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2-iums as Novel Antifungal Lead Compounds: Biological Evaluation and Structure-Activity Relationships

著者 (7件)： HOU Zhe (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  YANG Rui (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  ZHANG Cen (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  ZHU Li-Fei (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  MIAO Fang (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  YANG Xin-Juan (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN) ,  ZHOU Le (Northwest A&F Univ., Shaanxi, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 18  号： 9  ページ： 10413-10424 (WEB ONLY)  発行年： 2013年09月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 表題化合物は,四級ベンゾ[c]フェナンスリジンアルカロイド(QBAs)の構造的に簡単な類似体のクラスである。この研究では,新しいQBA様の抗真菌薬を開発するため,N-フェニル環に各種の置換を有する,24種類の表題化合物を,菌糸成長速度を用い,7種類の植物病原性真菌に対し生物活性を評価し,それらのSARを考察した。ほぼ全ての化合物は,50μg/mLで試験した真菌の各々に対しin vitroではっきりとした活性および広い範囲の抗真菌スペクトルを示した。多くの場合,単ハロゲン化合物2-12は,QBAs,サングイナリンおよびケレリスリンより優れた活性を示した。化合物8は,真菌の各々に最強の活性を示し,EC₅₀値は8.88~19.88μg/mLであり,有意な濃度に依存した関係を示した。SARは次のようである:N-フェニル基は,活性に対し高感受性の構造残基であり,置換基の特徴と一酸化窒素は,活性に強く影響した。一般的に,電子吸引性置換は,活性を著しく増加したが,電子供与置換は,活性を低下した。多くの場合,オルト-とパラ-ハロゲン化アイソマーは,相当するm-ハロゲン化アイソマーより活性であった。このように,表題化合物は,新しい,生体模倣抗真菌農薬の開発に対する有望なリード化合物になる。化合物8と2は,植物保護に対し新しい広範囲スペクトル抗真菌薬として大きな可能性がある。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 化合物 ,  抗真菌作用 ,  *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  バイオアッセイ ,  *構造活性相関 ,  *アルカロイド ,  類似物質 ,  成長速度 ,  菌糸 ,  植物病原菌 ,  生物活性 ,  ピリジニウム ,  薬剤感受性 ,  ドナー ,  *製品開発 ,  *農薬 ,  酸素複素環化合物 ,  リード化合物 ,  電子供与体 ,  *イソキノリン類 ,  生物学的安全性評価 ,  *創薬
準シソーラス用語： *イソキノリン誘導体 ,  生物学的評価 ,  *薬物開発

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  農薬一般  (FB06010J) ,  アルカロイド  (CF10030D)

物質索引 (1件)： サングイナリン

タイトルに関連する用語 (5件)： 真菌 ,  リード化合物 ,  置換フェニル ,  生物学的評価 ,  構造-活性相関