膜透過性活性に対するセレコキシブ及びロフェコキシブの構造活性相関

YAMAKAWA Naoki; YAMAKAWA Naoki; SUZUKI Koichiro; YAMASHITA Yasunobu; KATSU Takashi; HANAYA Kengo; SHOJI Mitsuru; SUGAI Takeshi; MIZUSHIMA Tohru

文献

J-GLOBAL ID：201402299530430836 整理番号：14A0466928

膜透過性活性に対するセレコキシブ及びロフェコキシブの構造活性相関

Structure-activity relationship of celecoxib and rofecoxib for the membrane permeabilizing activity

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資料名：
巻： 22 号： 8 ページ： 2529-2534 発行年： 2014年04月15日
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

非ステロイド系消炎薬(NSAIDs)は,シクロオキシゲナーゼを阻害することによりそれらの抗炎症作用を達成する。著者らは既に,胃粘膜でのシクロオキシゲナーゼ阻害に加えて,NSAID誘導の胃粘膜細胞死はin vivoでNSAID誘導の胃損傷の形成を必要とすることを示唆した。著者らは,セレコキシブが試験したNSAIDs間で最も強力な膜透過性活性を発揮することを示した。一方,著者らはNSAIDのロフェコキシブが非常に弱い膜透過性活性をもつことを見出した。それらの構造活性相関に関してのコキシブ類の膜透過性活性を理解するために,著者らはセレコキシブ及びロフェコキシブの構造を3つの部分に分け,部分の各々の置換によりハイブリッド化合物を合成し,これらハイブリッドの膜透過性活性を調べた。結果は,セレコキシブのスルホンアミドフェニル部分群又はロフェコキシブのメタンスルホニルフェニル部分群が,それぞれそれらの強い又は弱い膜透過性活性に重要であることを示唆する。これらの所見は,より低い膜透過性活性をもつ新しいコキシブ類のデザイン及び合成のための重要な情報を提供する。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

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消炎薬の基礎研究 , 細胞膜の輸送

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