フェニレフリンおよび他のフェノール性生物活性物質の経口生物学的有用性向上への選択的代謝アプローチ

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：内原晋
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-533325
公開番号（公開出願番号）：特表2014-527999
出願日： 2012年09月27日
公開日（公表日）： 2014年10月23日
要約：

フェニレフリンなどの生物活性物質の腸内全身循環前代謝は、硫酸化の1種以上の阻害剤(例えばスルホトランスフェラーゼ酵素、別名SULT)と併用して生物活性物質(例えばフェニレフリン)を被験体(ヒトまたは動物)に投与することによって回避される。このことはモノアミンオキシダーゼ、別名MAO、およびウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ、別名UGTの阻害剤を併用投与することでも促進できる。阻害剤はGRAS化合物であることが好ましい。1種以上の阻害剤化合物は、迅速な全身循環前代謝の原因である酵素を阻害し、これによって生物活性物質(例えばフェニレフリン)がより迅速に循環系に未変化で吸収されるようになる。

請求項（抜粋）：

生物活性物質を、それを必要とする被験体に経口で提供する方法であって、前記生物活性物質の生物学的有用性を高めることを目的とし、1種以上のスルホトランスフェラーゼ(SULT)の1種以上の阻害剤と組み合わせて前記生物活性物質を前記被験体に経口で提供する工程を含むことを特徴とする方法。

IPC (12件)：

A61K 45/00 , A61K 31/137 , A61K 47/10 , A61K 47/22 , A61K 31/453 , A61K 31/565 , A61K 31/05 , A61K 31/352 , A61K 31/357 , A61K 31/12 , A61K 47/14 , A61P 31/16

FI (12件)：

A61K45/00 , A61K31/137 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K31/4535 , A61K31/565 , A61K31/05 , A61K31/352 , A61K31/357 , A61K31/12 , A61K47/14 , A61P31/16

Fターム (32件)：

4C076BB01 , 4C076CC35 , 4C076DD37 , 4C076DD45 , 4C076DD59 , 4C076FF34 , 4C084AA17 , 4C084MA02 , 4C084MA05 , 4C084MA52 , 4C084NA11 , 4C084ZC411 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BA08 , 4C086BA15 , 4C086BC21 , 4C086CA01 , 4C086DA09 , 4C086GA04 , 4C086GA12 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206CA17 , 4C206CA19 , 4C206CB14 , 4C206FA14 , 4C206MA02 , 4C206MA05 , 4C206MA72 , 4C206NA11 , 4C206ZB33

引用特許：

出願人引用 (12件)

米国特許明細書US5972382
米国特許出願明細書US2010/0087493
国際出願公開公報WO/2011/026112

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