特許

J-GLOBAL ID：201403023701225916

メサラジン制御放出用の経口用医薬錠剤および前記錠剤を得るための製法

発明者： ダビド、ロエチェス、ブラス ,  ロベルト、バラス、フェルナンデス-モリナ ,  メルセデス、マルティネス、ペレス
出願人/特許権者： ラボラトリオス リコンサ、ソシエダード、アノニマ
代理人 (4件)： 勝沼 宏仁 ,  中村 行孝 ,  横田 修孝 ,  反町 洋
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-546690
公開番号（公開出願番号）：特表2014-501267
出願日： 2011年12月23日
公開日（公表日）： 2014年01月20日
要約：

本発明は、活性成分としてのメサラジンまたはその薬学的に許容可能な塩を制御放出する、メサラジンと、異なる粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の混合物からなる親水性マトリックスを含んでなる核と、pH依存的放出性ポリマーを含んでなる胃耐性外側被覆と、薬学的に許容可能な賦形剤とを有する経口用医薬錠剤を提供する。 本発明はまた、前記経口用医薬錠剤を得るための製法、および潰瘍性大腸炎を治療するためのメサラジンを制御放出する前記経口用医薬錠剤に関する。

請求項（抜粋）：

核と胃耐性外側被覆とを有する、メサラジンまたはその薬学的に許容可能な塩を活性成分として制御放出するための経口用医薬錠剤であって、前記核が、 i)前記錠剤の総重量に基づいて40重量%から90重量%までのメサラジン、および ii)10:1から1:10の間の重量比の、2%水溶液で200mPa・s未満の粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と2%水溶液で200mPa・sより高い粘度を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)とからなる親水性マトリックスであって、前記錠剤の総重量に基づいて1重量%から20重量%までで存在する親水性マトリックス を含んでなり、かつ、前記胃耐性外側被覆が iii)pH依存的放出性ポリマー を含んでなり、前記外側被覆層が前記錠剤の総重量に基づいて5%から25%まで存在する、前記経口用医薬錠剤。

IPC (8件)：

A61K 31/606 ,  A61P 1/04 ,  A61K 9/28 ,  A61K 47/38 ,  A61K 47/32 ,  A61K 9/36 ,  A61K 9/22 ,  A61K 9/24

FI (8件)：

A61K31/606 ,  A61P1/04 ,  A61K9/28 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K9/36 ,  A61K9/22 ,  A61K9/24

Fターム (21件)：

4C076AA38 ,  4C076AA40 ,  4C076AA45 ,  4C076AA94 ,  4C076BB01 ,  4C076EE16A ,  4C076EE32J ,  4C076EE32M ,  4C076GG05 ,  4C076GG12 ,  4C076GG13 ,  4C076GG17 ,  4C076GG33 ,  4C086AA01 ,  4C086DA17 ,  4C086MA03 ,  4C086MA05 ,  4C086MA35 ,  4C086MA52 ,  4C086NA12 ,  4C086ZA68

引用特許：

審査官引用 (5件)

• pHに依存する多相的な放出を伴う経口用の固体の薬学的組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2001-213171   出願人：ロベルトヴァルドゥッチ
• メサラジンを有効成分として含有する徐放性錠剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2006-257683   出願人：日本ケミファ株式会社
• アプリンドルおよびその誘導体を含む持続放出型医薬組成物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-538307   出願人：ワイス
• 3-アミノ-8-(1-ピペラジニル)-2H-1-ベンゾピラン-2-オンの長時間放出型調製物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-520835   出願人：ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ
• 胃貯留特性を有する経口用徐放性テジサミル製剤。
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-517305   出願人：ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Journal of Pharmaceutical Science and Technology, 201001, Vol.2, p.103-110