特許
J-GLOBAL ID：201403032038868734
1-(4-(4-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イルオキシ)ピペリジン-1-イル)-プロパ-2-エン-1-オン塩酸塩の製造方法および該方法で用いられる中間体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (4件)：
鮫島 睦
, 田村 恭生
, 品川 永敏
, 森本 靖
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-534478
公開番号（公開出願番号）：特表2014-528444
出願日： 2012年10月05日
公開日（公表日）： 2014年10月27日
要約：
本発明は、上皮増殖因子受容体(EGFR)の過剰発現により誘発される癌細胞の増殖を選択的および効果的に阻害し、チロシンキナーゼの変異により引き起こされる薬物耐性の発生を防止する、1-(4-(4-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イルオキシ)ピペリジン-1-イル)-プロパ-2-エン-1-オン塩酸塩の製造のための改良方法、ならびに該方法で用いられる中間体に関する。
請求項（抜粋）：
以下の工程:
(1)有機塩基の存在下において式(VIII)の化合物をハロゲン化剤と反応させた後、式(X)の化合物と反応させて式(VI)の化合物を製造すること;
(2)極性プロトン性溶媒中において式(VI)の化合物をアンモニア溶液と反応させて式(V)の化合物を製造すること;
(3)塩基の存在下、不活性極性プロトン性溶媒中において、該式(V)の化合物を式(IX)の化合物と反応させて式(IV)の化合物を製造すること;
(4)不活性溶媒中において該式(IV)の化合物を塩酸と反応させて式(III)の化合物を製造すること;
(5)塩基の存在下において、該式(III)の化合物を、
IPC (2件)：
C07D 401/12
, C07D 239/94
4C063AA01
, 4C063BB08
, 4C063CC31
, 4C063DD10
, 4C063EE01
, 4C086AA04
, 4C086BC46
, 4C086ZB26
