架橋ピぺリジン誘導体

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (10件)：特許業務法人津国 , 津国肇 , 柳橋泰雄 , 伊藤佐保子 , 小澤圭子 , 三宅俊男 , 小國泰弘 , 田中洋子 , 生川芳徳 , 柴田明夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-555846
公開番号（公開出願番号）：特表2014-506903
出願日： 2012年02月28日
公開日（公表日）： 2014年03月20日
要約：

本発明は、式I[ヘタリールIは、SもしくはNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、SもしくはNから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する6員ヘテロアリール基であるか、又はSもしくはNから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(少なくとも1つの環は、芳香族性である)であり;R1は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンであり;R2は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されているシクロアルキルであるか、又はヒドロキシにより置換されている低級アルキル、又はフリル、又はO-ベンジル、-(CH2)p-フェニル(ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルキル又はシアノにより場合により置換されている)であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;Yは、-(CH2)n-、-CH2OCH2-、-CH2O-、CH2S-、-CH2SCH2-であり、そして、2つの環炭素原子に結合しており(環炭素原子a及びb又は環炭素原子c及びdのいずれかに結合している);pは、0又は1であり;mは、0、1又は2であり;mが2の場合、R1は、同じ又は異なっていてもよく;nは、2又は3であり;oは、0、1又は2であり、oが2の場合、R2は、同じ又は異なっていてもよい]で表される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式Iの化合物は、アミロイドβの調節因子であり、従って、これらは、脳内のβ-アミロイドの沈着を伴う疾患、特に、アルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA-D)、多発梗塞性認知症、拳闘家認知症及びダウン症などの他の疾患の治療又は予防に有用でありうる。

請求項（抜粋）：

式:

IPC (12件)：

C07D 451/04 , C07D 471/04 , C07D 487/04 , C07D 519/00 , A61K 31/46 , A61K 31/506 , A61K 31/444 , A61K 31/439 , A61K 31/519 , A61P 25/28 , A61P 9/00 , A61P 7/04

FI (13件)：

C07D451/04 , C07D471/04 , C07D487/04 145 , C07D519/00 301 , C07D519/00 311 , A61K31/46 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61K31/439 , A61K31/519 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P7/04

Fターム (56件)：

4C050AA01 , 4C050BB06 , 4C050CC08 , 4C050EE04 , 4C050FF02 , 4C050FF05 , 4C050FF10 , 4C050GG04 , 4C050HH04 , 4C064AA01 , 4C064AA22 , 4C064AA25 , 4C064CC01 , 4C064DD01 , 4C064EE07 , 4C064FF04 , 4C064GG14 , 4C064GG17 , 4C064GG18 , 4C064HH04 , 4C065AA03 , 4C065BB03 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH02 , 4C065HH03 , 4C065HH04 , 4C065HH05 , 4C065HH06 , 4C065JJ01 , 4C065JJ02 , 4C065JJ03 , 4C065KK01 , 4C065LL07 , 4C065PP06 , 4C065PP12 , 4C065PP14 , 4C065PP18 , 4C065QQ04 , 4C072MM02 , 4C072MM06 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086CB15 , 4C086CB22 , 4C086CB29 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZA53

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