特許
J-GLOBAL ID：201403075751337685

N置換アゼチジン誘導体

発明者：
デイジクス,フレドリクス・アントニウス

デイジクス,フレドリクス・アントニウス について

, 
ルシャー,スコツト・ジエイムズ

ルシャー,スコツト・ジエイムズ について

, 
ストツク,ヘルマン・テイジス

ストツク,ヘルマン・テイジス について

, 
ベーネマン,ゲルリツト・ヘルマン

ベーネマン,ゲルリツト・ヘルマン について


出願人/特許権者：
メルク・シャープ・エンド・ドーム・ベー・フェー

メルク・シャープ・エンド・ドーム・ベー・フェー について


代理人 (7件)： 岩瀬 吉和 ,  小野 誠 ,  金山 賢教 ,  坪倉 道明 ,  重森 一輝 ,  安藤 健司 ,  城山 康文
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-545218
公開番号（公開出願番号）：特表2014-503537
出願日： 2011年12月16日
公開日（公表日）： 2014年02月13日
要約：
本発明は、式(I)の新規N置換アゼチジン誘導体に関し、式中、SERMFは、選択的エストロゲン受容体モジュレーターフラグメントであり;Xは、原子なし、O、S、CH2、カルボニル、N-R5であり;R1は、H、(C1-8)アルキル、(C3-8)シクロアルキル、(C3-6)ヘテロシクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C1-4)アルキルカルボニル、(C1-4)アルコキシ(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-3)-アルキル、(C3-6)ヘテロシクロアルキル(C1-3)アルキルであり、それぞれ独立して、1個以上のハロゲン、ニトリル、ヒドロキシルまたは(C1-2)アルキルで置換されていてもよく;R5は、H、1個以上のフッ素で置換されていてもよい(C1-3)アルキルであり;R17、R18およびR19は、それぞれ互いに独立して、H、フッ素、ニトリル、または1個以上のフッ素で置換されていてもよい(C1-3)-アルキルであるか;またそのプロドラッグ、同位体標識された誘導体または医薬的に許容される塩、これらの化合物を含む医薬組成物、治療でのこれらの使用、特に、排卵機能不全、子宮癌、子宮内膜癌、卵巣癌、子宮内膜症、骨粗鬆症、前立腺癌、良性前立腺肥大症および乳癌、特に、ER陽性乳癌、さらに特定的には、ER陽性ホルモン療法耐性乳癌の予防または処置のためのこれらの使用に関する。このN置換アゼチジン誘導体は、エストロゲン受容体アルファ(ERa)拮抗活性を有し、特定の実施形態では、ER陽性乳癌細胞において、選択的エストロゲン受容体を下方制御する(SERD)活性を有する。【化1】
請求項（抜粋）：
以下の式1を有するN置換アゼチジン誘導体
IPC (20件)：
C07D 409/12 ,  C07D 413/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 409/14 ,  C07D 417/14 ,  C07D 413/14 ,  C07D 417/12 ,  C07D 205/04 ,  A61K 31/397 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/425 ,  A61P 35/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 13/08 ,  A61P 19/00 ,  A61K 31/568 ,  A61P 43/00 ,  C07J 43/00
FI (20件)：
C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P13/08 ,  A61P19/00 ,  A61K31/568 ,  A61P43/00 111 ,  C07J43/00
Fターム (48件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC51 ,  4C063CC61 ,  4C063CC79 ,  4C063CC92 ,  4C063CC94 ,  4C063DD02 ,  4C063DD92 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC02 ,  4C086BC67 ,  4C086BC79 ,  4C086BC85 ,  4C086DA12 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC42 ,  4C091AA01 ,  4C091BB03 ,  4C091BB04 ,  4C091BB07 ,  4C091CC01 ,  4C091DD01 ,  4C091EE04 ,  4C091FF01 ,  4C091GG01 ,  4C091HH01 ,  4C091JJ01 ,  4C091KK05 ,  4C091LL01 ,  4C091MM03 ,  4C091NN01 ,  4C091PA09 ,  4C091QQ01
引用特許：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)

前のページに戻る

TOP

BOTTOM