化合物とその治療用途 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

本発明は、癌、全身性又は慢性炎症、関節リウマチ、糖尿病、肥満、T細胞介在性自己免疫疾患、虚血、並びにこれらの疾患及び障害を伴うその他の合併症を処置するために有用な、化合物、医薬組成物及び方法に関する。本発明は、Namptの活性を阻害し、したがって、癌、全身性又は慢性炎症、関節リウマチ、糖尿病、肥満、T細胞介在性自己免疫疾患、虚血、並びにこれらの疾患及び障害を伴うその他の合併症の処置に使用できる化学化合物を提供する。

式I: J-K-L-E-Q-P 式I による構造を有する化合物、並びにこの製薬上許容される塩及び溶媒和物であって、式中、 Jは、アルキル、ニトロ、シアノ、アルコキシ、C-アミド、N-アミド、ハロアルキル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニル、炭素環、スピロ結合(すなわち、Jの2つの隣接する原子がKの1つの原子に結合)炭素環、シクロアルキル、スピロ結合シクロアルキル、シクロアルケニル、スピロ結合シクロアルケニル、複素環、スピロ結合複素環、ヘテロシクロノイル、アリール、スピロ結合アリール、ヘテロアリール、スピロ結合ヘテロアリール、カルボシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、又はアリールアルキニルから選択され、ここにおいて上記の任意の基が、所望により少なくとも1か所、アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロアルキル、アルデヒド、チオカルボニル、ヘテロシクロノイル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルボン酸、エステル、C-カルボキシ塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニレン、カルボキシアルキル塩、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルコキシアルカノイル、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、O-カルバミル、N-カルバミル、O-チオカルバミル、N-チオカルバミル、C-アミド、N-アミド、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、シアノ、ニトリル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、スルホンアミドカルボニル、アルカノイルアミノスルホニル、トリハロメチルスルホニル、又はトリハロメチルスルホンアミドで置換され、ここにおいて上記の所望の任意の基は、それ自体が所望により置換されており、 Kは、所望により更に置換された、5員のヘテロアリール又は複素環であり、 Lは、(i)所望により置換されたフェニル又は所望により置換された5員若しくは6員のヘテロアリール環、(ii)所望により置換された5員又は6員のシクロアルキル、(iii)所望により置換されたアルキル、(iv)所望により置換されたアルケニル、あるいは(v)所望により置換されたアルキニルのいずれかであり、 Eは、(i)-C0〜2アルキレン-N(H)-C(=X)-N(H)-、又は(ii)-M-C(=X’)-N(H)-のいずれかであり、式中、XはO、S、又はN-C≡Nであり、Mは所望により置換されたエテニレン又は所望により置換されたエチレンであり、X’はO又はSであり、 Qは、所望により存在し、存在する場合は所望により置換されたエチレン又は所望により置換されたメチレンであり、 Pは、所望により置換されたピリジニル環であり、ただし条件として、Lが所望により置換されたアルキルの場合は、Kは所望により置換された5員の二環式ヘテロアリール又は二環式複素環であり(すなわち、Kは、第2の環に縮合した5員のヘテロアリール又は複素環を含み、ここにおいてJ及びLへの結合は前記5員のヘテロアリール又は複素環を介している)、ただし条件として、Eが-M-C(=X’)-N(H)-の場合は、Kはキサンチンではなく、更にただし条件として、Eが-C0〜2アルキレン-N(H)-C(=X)-N(H)-の場合は、Kが所望により置換された5員の二環式ヘテロアリール又は二環式複素環であるか(すなわち、Kは、第2の環に縮合した5員のヘテロアリール又は複素環を含み、ここにおいてJ及びLへの結合は前記5員のヘテロアリール又は複素環を介している)、又はJはスピロ結合部分(すなわち、Jの2つの隣接する原子がKの1つの原子に結合)(例えば、スピロ結合炭素環、スピロ結合シクロアルキル、スピロ結合シクロアルケニル、スピロ結合複素環、スピロ結合アリール、及びスピロ結合ヘテロアリール)であり、ただし条件として、この化合物は以下のものではない: 尿素、N-(6-クロロ-3-ピリジニル)-N’-[2-[4-(5-メチル-3-オキソ-1H-イミダゾ[1,5-c]イミダゾル-2(3H)-イル)-1-ピペリジニル]-2-オキソ-1-フェニルエチル]-、尿素、N-[2-(3’-クロロ[1,1’-ビフェニル]-4-イル)-2-(1-シクロペンチル-4-ピペリジニル)エチル]-N’-3-ピリジニル-、尿素、N-[2-(3’-シアノ[1,1’-ビフェニル]-4-イル)-2-(1-シクロペンチル-4-ピペリジニル)エチル]-N’-3-ピリジニル-、 2H-ピラジノ[2,1-c][1,2,4]トリアジン-1(6H)-カルボキサミド、ヘキサヒドロ-6-[(4-ヒドロキシフェニル)メチル]-8-[[1-メチル-3-[4-[[[[6-(4-メチル-1-ピペラジニル)-3-ピリジニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-1H-インドル-7-イル]メチル]-4,7-ジオキソ-N-(フェニルメチル)-2-(2-プロペン-1-イル)-、(6S,9aS)-、又は 2H-ピラジノ[2,1-c][1,2,4]トリアジン-1(6H)-カルボキサミド、ヘキサヒドロ-6-[(4-ヒドロキシフェニル)メチル]-8-[[3-[4-[[[(6-メトキシ-3-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-1-メチル-1H-インドル-7-イル]メチル]-4,7-ジオキソ-N-(フェニルメチル)-2-(2-プロペン-1-イル)-(6S,9aS)-、化合物、並びにこの製薬上許容される塩及び溶媒和物。

C07D 401/12 , C07D 401/14 , C07D 471/04 , A61K 31/443 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61K 31/537 , A61K 45/00 , A61K 31/455 , A61P 35/00 , A61P 43/00 , A61P 29/00 , A61P 19/02 , A61P 3/10 , A61P 3/04 , A61P 37/06 , A61P 9/10

C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 104Z , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K31/455 , A61P35/00 , A61P43/00 121 , A61P29/00 , A61P29/00 101 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P37/06 , A61P9/10 , A61P43/00 105

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB04 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC22 , 4C063DD02 , 4C063DD06 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C065AA04 , 4C065BB04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065JJ01 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065PP12 , 4C065PP13 , 4C065QQ04 , 4C084AA19 , 4C084NA14 , 4C084ZA361 , 4C084ZA701 , 4C084ZA961 , 4C084ZB081 , 4C084ZB111 , 4C084ZB151 , 4C084ZB261 , 4C084ZC351 , 4C084ZC751 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC17 , 4C086BC19 , 4C086BC21 , 4C086BC36 , 4C086BC37 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086CB05 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086ZA36 , 4C086ZA70 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC75

審査官引用 (10件)

過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置するために有用な置換された4-アミノ-ピロロトリアジン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2008-543506 出願人：バイエル・ヘルスケア・エルエルシー
脈管形成に関連する高増殖性疾患および疾患を処置するために有用なピロロトリアジン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2007-515588 出願人：バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン
オーロラキナーゼの阻害による癌の治療に有用なピロロトリアジン誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願2010-526043 出願人：バイエルヘルスケアエルエルシー

全件表示

審査官引用 (1件)

REGISTRY(STN)[online]