ロックドヌクレオチドを含むmicroRNA阻害剤

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：稲葉良幸 , 大貫敏史
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2013-544772
公開番号（公開出願番号）：特表2014-504857
出願日： 2011年12月15日
公開日（公表日）： 2014年02月27日
要約：

【課題】本発明は、miR-208a、miR-208b、および/またはmiR-499を含むmiR-208ファミリーのmiRNAの発現(たとえば存在量)を阻害可能な化学修飾オリゴヌクレオチドを提供する。【解決手段】本発明は、いくつかの実施形態において、miR-208a、miR-208b、およびmiR-499のそれぞれの発現または存在量を特異的に阻害可能なオリゴヌクレオチドを提供する。本発明は、本オリゴヌクレオチドを含む医薬組成物、およびmiR-208ファミリーのmiRNAに関連するまたはそれが関与する病状または障害、たとえば、心臓血管病状を有する患者を治療する方法をさらに提供する。種々の実施形態において、本オリゴヌクレオチドは、効力、送達効率、標的特異性、毒性、および/または安定性の1つ以上の利点を提供する。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

ヒトmiR-208aまたはヒトmiR-208bのヌクレオチド配列に実質的に相補的であるヌクレオチド配列を含み、かつロックドヌクレオチドと非ロックドヌクレオチドとの混合物を有する、オリゴヌクレオチドであって、前記オリゴヌクレオチドの長さならびにロックドヌクレオチドの数および位置は、前記オリゴヌクレオチドが、in vitroルシフェラーゼアッセイにおいて約50nM以下のオリゴヌクレオチド濃度で、または、マウスモデルにおいて25mg/kg以下の用量で、miR-208a、miR-208b、および/またはmiR-499の活性を低減するようなものである、オリゴヌクレオチド。

IPC (12件)：

C12N 15/113 , A61K 48/00 , A61K 31/711 , A61K 31/712 , A61K 9/10 , A61K 9/51 , A61K 9/14 , A61K 9/107 , A61K 9/127 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/04

FI (13件)：

C12N15/00 G , A61K48/00 , A61K31/711 , A61K31/712 , A61K31/7125 , A61K9/10 , A61K9/51 , A61K9/14 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61P9/00 , A61P9/10 103 , A61P9/04

Fターム (38件)：

4B024AA01 , 4B024CA11 , 4B024DA02 , 4B024GA11 , 4B024HA17 , 4C076AA16 , 4C076AA17 , 4C076AA19 , 4C076AA30 , 4C076AA65 , 4C076BB01 , 4C076BB13 , 4C076BB15 , 4C076BB16 , 4C076BB22 , 4C076BB29 , 4C076BB31 , 4C076CC11 , 4C076CC50 , 4C076DD23A , 4C084AA13 , 4C084MA21 , 4C084MA22 , 4C084MA24 , 4C084MA38 , 4C084MA43 , 4C084NA14 , 4C084ZA362 , 4C084ZA402 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086EA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA40

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